Podawana przez wstrzyknięcie domięśniowe lub dożylne, lekarze zazwyczaj stosują fosfenytoinę w warunkach szpitalnych do krótkotrwałego leczenia drgawek uogólnionych i napadów padaczkowych. Chirurdzy mogą również podawać lek w celu zapobiegania lub zatrzymania napadów podczas neurochirurgii. Uważana za prolek lub prekursor chemiczny, sól sodowa fosfenytoiny wymaga procesów metabolicznych, które naturalnie zachodzą w organizmie, aby przekształcić ją w fenytoinę. Leczenie napadów padaczkowych zwykle nie jest zalecane u osób z niewydolnością nerek lub wątroby, ponieważ pacjenci mogą doświadczyć toksyczności lub uszkodzenia narządów.
Po procesie metabolicznym, który przekształca fosfenytoinę w fenytoinę, do 99 procent leku wiąże się z białkiem osocza, albuminą. Całkowita konwersja po podaniu dożylnym następuje po około dwóch godzinach, podczas gdy konwersja po wstrzyknięciu domięśniowym może trwać do czterech godzin. Działania i efekty fosfenytoiny na ogół naśladują farmakologię fenytoiny podawanej doustnie.
Po podaniu fosfenytoina działa jak bloker kanałów sodowych na powierzchni komórek nerwowych. Gdy te kanały pozostają otwarte zbyt długo, przechodzi przez nie zbyt wiele jonów sodu, wywołując szybki przepływ stymulujących neuroprzekaźników. Te z kolei umożliwiają wnikanie nadmiernych ilości wapnia do komórek, wywołując efekt toksyczny, który inicjuje drgawki i napady padaczkowe. Ograniczając dostęp jonów sodu, fosfenytoina zapobiega chemicznym reakcjom łańcuchowym, które przyczyniają się do hiperstymulacji i uszkodzenia komórek z powodu możliwych stanów toksycznych. Działanie leku w zakresie regulacji jonów może stanowić zagrożenie dla pacjentów z określonymi schorzeniami serca.
Fosfenytoina zwykle osłabia układ przewodzący w przedsionkach i komorach serca, zaostrzając objawy u pacjentów z rozpoznaniem choroby serca i przyczyniając się do możliwego stanu zagrożenia życia. Po podaniu dożylnym w wystarczająco dużych dawkach lek powoduje również niedociśnienie. Ponieważ metabolizm leku zachodzi w wątrobie, osoby z zaburzeniami czynności wątroby mogą wykazywać żółtaczkę, powiększenie narządów i obrzęk węzłów chłonnych. Pacjenci mogą również doświadczać anemii, ponieważ lek zmniejsza liczbę czerwonych i białych krwinek wraz z płytkami krwi.
Pracownicy służby zdrowia mogą wymagać okresowych badań krwi w celu monitorowania liczby komórek, ale pacjenci powinni zgłaszać wszelkie oznaki nietypowych siniaków lub krwawień. Fosfor jest produktem ubocznym powstającym podczas metabolizmu fosfenytoiny, co stanowi zagrożenie dla pacjentów z niewydolnością nerek. Typowe działania niepożądane związane z lekiem obejmują reakcje w miejscu wstrzyknięcia spowodowane wysoką zasadowością leku. Ból głowy, zawroty głowy, nudności i możliwe wymioty to również typowe reakcje. Po podaniu osoby powinny zachować ostrożność podczas stania lub chodzenia, ponieważ lek może powodować brak koordynacji fizycznej.