Cloxazolam to lek benzodiazepinowy niedostępny w USA, ale sprzedawany w niektórych krajach europejskich, Azji i Brazylii. Benzodiazepiny to klasa leków, które działają wybiórczo na mózgowy układ neuroprzekaźników kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), wywołując łagodną sedację, a także rozluźniając mięśnie, przeciwdrgawkowe i przeciwlękowe. Kloksazolam jest zwykle podawany w przypadku nerwowości przedoperacyjnej oraz jako krótkotrwałe leczenie — zazwyczaj krótsze niż 14 dni — w przypadku lęku. Ten lek jest podawany doustnie, przez cały dzień, w zwykłej dawce dla dorosłych do 12 mg na dzień w leczeniu lęku. Dawka przedoperacyjna może wynosić nawet 100 mg na kilogram masy ciała w dawce jednorazowej.
Kloksazolam to długo działająca benzodiazepina, której okres półtrwania wynosi 65 godzin. Zasadniczo oznacza to, że połowa podanej dawki pozostaje biochemicznie aktywna aż do 65 godzin po podaniu. Dla porównania, pospolita krótkotrwała benzodiazepina, oksazepam, ma okres półtrwania wynoszący osiem godzin, podczas gdy dłużej działający członek tej rodziny leków może wykazywać okres półtrwania do 100 godzin. Jak większość benzodiazepin, kloksazolam jest metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki. Z tego powodu pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci z istniejącą wcześniej chorobą wątroby mogą wymagać zmniejszonych lub mniejszych dawek podawanych dziennie.
Skutki uboczne kloksazolamu, również wspólne dla innych benzodiazepin, obejmują uspokojenie polekowe, splątanie, utratę pamięci i trudności z równowagą. W szczególności wiadomo, że kloksazolam powoduje kołatanie serca, szybkie tętno i czasami wysokie ciśnienie krwi. Zmiany napięcia mięśniowego, mimowolne ruchy motoryczne, takie jak tiki, obfite pocenie lub pocenie się, oraz podatność na infekcje mogą również wystąpić jako specyficzne skutki uboczne tego leku. Kloksazolam wchodzi w interakcje z innymi lekami uspokajającymi, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi i alkoholem, powodując potencjalnie zagrażającą życiu sedację i depresję oddechową. Należy unikać łączenia tego leku z dowolnym z wymienionych powyżej rodzajów leków bez wyraźnej zgody lekarza.
Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków benzodiazepinowych, w tym kloksazolamu, może prowadzić do fizycznego i psychicznego uzależnienia od leku, ponieważ fizjologia organizmu opiera się na skutkach leku. Benzodiazepiny nigdy nie powinny być odstawiane nagle lub bez nadzoru lekarskiego. Większość programów uzależnienia od benzodiazepin polega na bardzo wolnym programie zmniejszania dawki — często trwającym kilka miesięcy — w celu uniknięcia zagrażających życiu skutków ubocznych odstawienia. Podczas zmniejszania dawki benzodiazepin pacjenci uczą się również umiejętności życiowych, takich jak techniki relaksacyjne, ćwiczenia lub medytacja, aby radzić sobie ze stresującymi sytuacjami, które z pewnością napotkają.