Większość leków wywiera wpływ na organizm poprzez działanie na receptorach. Receptory to białka, które zwykle znajdują się na powierzchni komórek. Po związaniu tych receptorów leki mogą wywołać odpowiedź komórki lub uniemożliwić innym związkom wykorzystanie tego receptora. Klasa leków antagonistycznych należy do tej drugiej kategorii, skutecznie zapewniając, że komórka nie reaguje na związki aktywujące, znane jako agoniści, w ich obecności. Ci agoniści mogą obejmować inne leki lub naturalne chemikalia komunikacyjne mózgu, zwane neuroprzekaźnikami.
W zależności od charakteru antagonistycznego leku, mogą one wywoływać swoje działanie na różne sposoby. Konkurencyjni antagoniści wiążą się z tym samym miejscem na receptorze co agoniści i zapobiegają wiązaniu tych agonistów. Inny typ, niekonkurencyjni antagoniści, będą wiązać inne części receptora. Po związaniu mogą zmniejszać zdolność receptora do aktywacji lub mogą nawet całkowicie uniemożliwić ich aktywację, gdy obecny jest antagonista. Większość antagonistów jest odwracalna i ostatecznie opuszcza organizm, ale niewielka liczba tych substancji jest nieodwracalna, powodując trwałe efekty po ich przyjęciu.
Istnieje wiele medycznych zastosowań antagonistów leków. Jedna grupa leków antagonistycznych, beta-blokery, preferencyjnie wiąże się z miejscami receptorowymi zwanymi receptorami beta adrenergicznymi. Zazwyczaj te receptory pozwalają neuroprzekaźnikowi adrenaliny na związanie ich i powodują, że komórki przekazują wiadomości elektrochemiczne w akcie znanym jako odpalanie. Nadaktywność epinefryny w tych receptorach jest czasami częścią nadciśnienia i innych schorzeń. Beta-blokery, działając jako antagonista, powstrzymują działanie epinefryny, a tym samym łagodzą objawy nadciśnienia.
Niektóre choroby psychiczne mogą reagować na leczenie lekiem antagonistycznym. Na przykład schizofrenia wydaje się być powiązana z nieprawidłową aktywnością neuroprzekaźnika dopaminy. Leki przeciwpsychotyczne czasami działają jako antagoniści dopaminy i mogą złagodzić niektóre halucynacje i zmienione wzorce myślowe spowodowane tym zaburzeniem. Jednak nie wszystkie objawy schizofrenii można leczyć lekiem antagonistycznym.
Inną funkcją antagonistów receptora jest leczenie przedawkowania leków. Opioidowe środki przeciwbólowe mogą powodować śpiączkę lub śmierć w dużych dawkach, ale antagoniści opioidowi, tacy jak nalokson, mogą odwrócić ten efekt. Nalokson konkuruje z opioidami o przestrzeń receptorową i uniemożliwia prawidłowe działanie tych leków po podaniu. Przedawkowanie benzodiazepiny można czasami leczyć w podobny sposób innym lekiem, który kompetycyjnie wiąże ten sam receptor, znanym jako flumazenil.