Enkefalina este o moleculă pentapeptidică formată din doar cinci aminoacizi. Este o substanță opioidă endogenă care reglează răspunsul la durere al organismului, care este transmisă creierului de către sistemul nervos periferic și central, numită nocicepție. Enkefalinele sunt clasificate în continuare în două subgrupe: met-encefalina și leu-encefalina. Numele provin de la fiecare moleculă care se termină cu un aminoacid distinct, metionină și, respectiv, leucină. Substanțele au fost descoperite în 1975 ca un produs secundar al cercetării asupra mecanismului prin care medicamentele opiacee, cum ar fi hidrocodona și morfina, acționează în sistemul corpului uman.
Cele mai ridicate niveluri de encefaline se găsesc în globulus pallidus, nucleus accembens și nucleul caudat din creier. Aceste regiuni corticale sunt binecunoscute pentru recepția durerii și capacitățile de reglare a dispoziției. Substanța își începe reglarea durerii la nivelul măduvei spinării, totuși, deoarece site-urile receptorilor specifice pentru compus sunt abundente pe terminațiile nervoase senzoriale din această zonă. După ce trauma sau un alt declanșator al durerii este activat, pulsul se deplasează spre creier, iar după ce ajunge la destinație, creierul eliberează encefaline pentru a atenua percepția durerii. Acest răspuns specific este în contrast cu o altă moleculă de pentapeptidă opioid, endorfina, despre care se crede că prezintă majoritatea răspunsului său la durere în trunchiul cerebral inferior.
Enkefalina are și alte acțiuni, pe lângă nocicepție, în tot organismul. De exemplu, a fost studiat în legătură cu reglarea memoriei și a dispoziției. O persoană care are deficit de encefaline poate avea o cantitate semnificativă de tulburări interioare și un sentiment general de inadecvare. Suplimentarea dietei cu aminoacizi țintiți care încurajează producția de encefalină poate ajuta o persoană cu deficit să obțină un sentiment mai bun de bunăstare și liniște internă. Aminoacidul D-fenilalanina și spectrul vitaminelor B sunt precursori bine cunoscuți ai encefalinei. În prezența precursorilor adecvați, gena, proenkefalina, poate produce substanța.
Leu-encefalina, în special, este responsabilă pentru un procent semnificativ al funcției gonadale. Met-encefalina, pe de altă parte, s-a dovedit că joacă un rol în percepția consumului de alimente și lichide, ceea ce a determinat cercetătorii să se concentreze pe reglarea acesteia ca un posibil tratament pentru tulburările apetitului. Deoarece receptorul enkafalinei este receptorul opiaceelor, acesta joacă un rol în motilitatea sistemului digestiv, deoarece există o abundență a acestor receptori localizați în această regiune. Receptorii sunt localizați în diverse locuri din sistemul digestiv, mai ales în pancreas, unde pot ajuta la reglarea secreției de insulină și a metabolismului carbohidraților.