Co to jest Artesunat?

Artesunat (AS) jest pochodną artemizyniny, naturalnego produktu wytwarzanego przez słodką roślinę piołunu Artemisia annua. Związek ten jest stosowany w leczeniu ciężkich przypadków malarii na obszarach, na których występuje oporność na inne leki przeciwmalaryczne. Szeroko stosowany w Afryce i Azji lek został niedawno dopuszczony do stosowania w Stanach Zjednoczonych w leczeniu ciężko chorych pacjentów spełniających określone kryteria. Podobnie jak inne leki na malarię, artesunat powinien być zawsze stosowany w połączeniu z innymi klasami leków przeciwmalarycznych, aby zapobiec rozwojowi oporności pasożytów.

Klasa leków arteminisin została odkryta z ekstraktu znanego jako quinqhaosu z piołunu i jest stosowana od ponad 1000 lat w leczeniu malarii w medycynie chińskiej. Artemizynina nie jest dobrze wchłaniana przez organizm, dlatego powstały pochodne, w tym dihydroartemizynina. Artesunat pochodzi syntetycznie z dihydroartemizyniny i jest rozpuszczalny w wodzie. Lek można podawać doustnie, doodbytniczo lub wstrzykiwać do mięśni lub żył. Posiada aktywne wiązanie nadtlenkowe, które reaguje z czerwonymi krwinkami zakażonymi malarią i wytwarza reaktywne formy tlenu, które zatruwają organizmy wewnątrz komórki.

Malaria to poważna choroba, która zabija około miliona ludzi rocznie, zwłaszcza małe dzieci. Istnieją klasyczne leki stosowane od lat w leczeniu choroby, zwłaszcza chinina i chlorochinina. Pasożyty wywołujące malarię rozwijają jednak na nie odporność. Dotyczy to zwłaszcza Plasmodium falciparum, postaci malarii, która powoduje najcięższą postać tej choroby. Artesunat okazał się bardzo przydatny w leczeniu ciężkich przypadków infekcji tym organizmem.

Władze odradzają stosowanie artesunatu na obszarach, na których Plasmodium falciparum może zostać zabity przez bardziej tradycyjne leki przeciwmalaryczne. Im rzadziej ten związek jest używany, tym mniejsza szansa na rozwinięcie się na niego odporności. Chociaż artesunat jest bardzo skuteczny w usuwaniu infekcji, organizmy mają tendencję do powrotu i ponownej kolonizacji, jeśli jest to jedyny lek stosowany w leczeniu. Oporność na ten związek odnotowano w Kambodży, gdy jest on stosowany sam w leczeniu pacjentów bez innych leków przeciwmalarycznych. Związek ten nie jest zalecany do leczenia przypadków malarii wywołanych przez inne gatunki Plasmodium, ponieważ inne leki są nadal skuteczne przeciwko tym organizmom.

W Stanach Zjednoczonych każdego roku u około 1,500 osób diagnozuje się malarię, z czego około 10% ma ciężką postać choroby. Dożylna forma artesunatu jest dostępna dla tych pacjentów, którzy nie mogą przyjmować leków doustnych. Pacjenci muszą również mieć nietolerancję na chinidynę lub organizm, którym są zakażeni, musi być odporny na ten lek. Istnieje specjalna całodobowa infolinia Centrum Kontroli Chorób (CDC), aby uzyskać AS w nagłych wypadkach.