Blokery lub antagoniści H2 to leki opracowane w połowie XX wieku, które są zasadniczo wyspecjalizowanymi lekami przeciwhistaminowymi, które pomagają zmniejszyć wydzielanie kwasu żołądkowego. Cztery z tych leków są obecnie powszechnie dostępne bez recepty w wielu regionach: cymetydyna (Tagamet®), famotydyna (Pepcid®), nizatydyna (Axid®) i ranitydyna (Zantec®). Są przydatne w leczeniu sporadycznej niestrawności lub stanów, takich jak choroba refluksowa przewodu pokarmowego (GERD), i mają niską częstość występowania skutków ubocznych. Blokery H20 mogą mieć również zastosowania pozarejestracyjne.
Jak sama nazwa wskazuje, blokery H2 „blokują” sposób, w jaki produkcja histaminy przez organizm wpływa na komórki okładzinowe żołądka, zmieniając produkcję kwasu w żołądku, co zmniejsza jego poziom. Zwykłe leki przeciwhistaminowe, takie jak difenhydramina (Benadryl®) nie działają w ten sam sposób. Różnica polega głównie na tym, że antagoniści H2 mają specyficzne działanie na receptory antyhistaminowe znajdujące się w żołądku, które naukowcy opracowali jako receptory H2, co odróżnia je od receptorów H1, które działają podczas reakcji alergicznych. Blokując funkcję receptorów H2, żołądek wytwarza odpowiednio niższy poziom kwasu.
Kiedy w latach 2. H1970 blokery były sprzedawane po raz pierwszy na receptę, Tagamet® był pierwszym dostępnym lekiem. Był stosunkowo skuteczny, ale późniejsze leki, zwłaszcza ranitydyna, okazały się bardziej skuteczne w redukcji kwasu i miały mniej ogólnych skutków ubocznych. Dalsze stosowanie tych leków w leczeniu takich rzeczy jak sporadyczna zgaga, niestrawność lub GERD wykazało, że większość z nich miała dość niską częstość występowania skutków ubocznych, a większość krajów poczuła się komfortowo, ostatecznie wypuszczając te leki bez recepty.
W przypadku schorzeń takich jak GERD, blokery H2 stały się ostatecznie mniej preferowane wraz z opracowaniem innej klasy leków zwanych inhibitorami pompy protonowej (PPI), które mają bardziej leczniczy wpływ na uszkodzenie przełyku, które może być spowodowane długotrwałym refluksem kwasu. i może zapewnić dłuższą ulgę w objawach. Kiedy stosuje się H2-blokery, zwykle należy je przyjmować dwa do trzech razy dziennie, aby zapewnić stałe działanie blokujące kwas, ale wiele PPI stosuje się tylko raz dziennie.
Określenie dokładnych interakcji leków, przeciwwskazań lub działań niepożądanych H2-blokerów jest trudne, ponieważ każdy lek jest inny. Osoby rozważające przyjmowanie antagonisty H2 powinny skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, aby upewnić się, że lek jest odpowiedni ze względu na wszystkie schorzenia lub stosowane leki. Starsze blokery H2, takie jak Tagamet®, mają zwykle najcięższy profil skutków ubocznych, podczas gdy osoby stosujące nowsze leki, takie jak ranitydyna, mogą mieć mniej skutków ubocznych. Ogólnie rzecz biorąc, wszystkie te leki mogą powodować objawy, chociaż są one rzadkie, takie jak tłumienie apetytu, nudności, biegunka, utrata libido, zaburzenia erekcji i dezorientacja.
Jednym z pozarejestracyjnych zastosowań niektórych antagonistów H2 jest tłumienie apetytu w diecie. Cymetydyna lub inne mogą być przyjmowane przed posiłkami w dawkach większych niż normalne, ale niewiele wskazuje na to, że jest to skuteczne. Ranitydyna jest również czasami stosowana w leczeniu uli alergicznych, ponieważ w przeciwieństwie do tradycyjnych leków przeciwhistaminowych nie powoduje znacznej senności.