Există mai multe tipuri diferite de agonişti parţiali. Aceste medicamente își mențin acțiunea farmaceutică prin legarea de un receptor specific și provocând o acțiune slabă care este atât agonistă, cât și antagonistă în natură. Agoniştii parţiali provoacă efecte fiziologice variate, dar specifice, care se bazează pe tipul de receptor pentru care au afinitate. Unele afecțiuni comune pentru care sunt prescriși agoniști parțiali includ schizofrenia, dependența de opiacee și hipertensiunea arterială. Unele medicamente binecunoscute aparținând acestei categorii sunt buspirona, aripiprazolul și pindololul.
Un agonist parțial poate fi considerat ca fiind un agonist rezonabil, dar mai puțin decât perfect, potrivit pentru receptorul său corespunzător. Pe măsură ce se leagă, umple receptorul și, de fapt, blochează receptorul să fie deschis la orice altă substanță sau ligand. Cu toate acestea, nu se leagă în totalitate și nu poate provoca o schimbare suficientă în interiorul receptorului pentru a facilita un răspuns maxim. Provoacă un efect agonist deoarece este trimis un semnal, deși este mai slab în natură decât unul cauzat de un agonist complet. Pe de altă parte, provoacă un efect antagonist prin blocarea totală a efectului unei substanțe sau ligand care ar putea concura pentru situsul receptor.
Agoniştii parţiali sunt utilizaţi adesea în tratamentul dependenţei de opiacee şi al sevrajului. Consumatorii cronici de opiacee dezvoltă inevitabil o toleranță ridicată la medicamentele opioide. Acest lucru se întâmplă deoarece creierul răspunde la saturația regulată la nivelul receptorului de opiacee prin creșterea mai multor receptori, care apoi trebuie să fie umpluți pentru ca utilizatorul să simtă efectele medicamentului. Devine imposibil pentru utilizator să umple toate site-urile receptorului și, în acest moment, el sau ea va experimenta o retragere dureroasă. Buspirona funcționează prin legarea parțială de receptorii de opiacee, care atenuează simptomele de sevraj fără a produce un high euforic.
Aripiprazolul, un alt medicament agonist parțial, este utilizat pentru a trata schizofrenia prin intermediul receptorului dopaminergic 2 (D2). Medicamentele antipsihotice mai tradiționale funcționează prin blocarea completă a locului D2, ceea ce determină încetarea simptomelor schizofrenice pozitive, cum ar fi halucinațiile și iluziile. Blocarea completă a receptorului D2, totuși, poate determina pacienții să-și piardă capacitatea de a simți plăcerea – numită anhedonie –, să devină deprimat sau să sufere exacerbarea simptomelor negative ale schizofreniei. Aceste efecte secundare nedorite pot fi atenuate prin utilizarea unor medicamente precum aripiprazol în loc de agonişti completi, deoarece se leagă de receptorul într-un mod mai slab şi, de fapt, lasă suficientă activare a dopaminei pentru a evita reacţiile negative.