Endotelina-1 este o peptidă de aminoacizi care este produsă în celulele care căptușesc sistemul vascular uman. Compusul se leagă de receptorii din țesutul muscular din inimă și îl determină să se contracte. Pe lângă reglarea contracțiilor inimii, controlează și ritmul cardiac. Endotelina-1 reglează tonusul vascular din plămâni, pe lângă tonusul căilor respiratorii, menținând toate căile deschise și complet funcționale. Homeostazia renală este, de asemenea, gestionată deoarece substanța are control asupra excreției de apă și sodiu în rinichi.
Sistemul endotelinei din creier asigură reglarea atât a funcțiilor cardiorespiratorii, cât și a eliberării hormonale. Endotelina-1 are, de asemenea, o influență puternică asupra dezvoltării hipertensiunii arteriale și insuficienței cardiace. Determină eliberarea de calciu în inimă, care a fost legată de multe boli de sănătate.
Când este eliberată, efectele endotelinei-1 iau loc atunci când peptida se leagă de receptori specifici. Legarea de un tip de receptor determină producerea unei substanțe, care determină eliberarea calciului. Stimularea normală cu calciu declanșează contracția mușchilor netezi din inimă, precum și din vasele de sânge.
Endotelina-1, precum și secvențele sale genetice și peptidice, nu au fost descoperite până la sfârșitul anilor 1980. Sistemele pe care operează au fost studiate încă din anii 1950, când s-a realizat că un mecanism era responsabil de controlul mișcării inimii și a sistemului circulator. La descoperirea sa, substanța a fost numită după celulele endoteliale din vasele de sânge, din care provine.
În cazurile de insuficiență cardiacă, endotelina-1 este eliberată de țesutul vascular deteriorat și poate fi dăunătoare funcției inimii. Face acest lucru provocând o eliberare excesivă de calciu și prin stimularea mușchilor vasculari astfel încât să se mărească. S-a descoperit că inhibarea absorbției sale ameliorează simptomele insuficienței cardiace și, de fapt, permite oamenilor să trăiască mai mult. În acest scop sunt utilizați compuși numiți antagoniști ai receptorilor. Cele specifice vizează anumite afecțiuni, cum ar fi insuficiența cardiacă, precum și hipertensiunea pulmonară.
Endotelina-1 influențează, de asemenea, creșterea generală a celulelor, dezvoltarea embrionară, funcțiile neurologice, cum ar fi cele implicate în semnalizarea durerii și creșterea celulelor canceroase. Funcția endocrină și diferitele funcții ale plămânilor și ale sistemului reproducător sunt, de asemenea, afectate de aceasta. Endotelina-1 este esențială pentru ca organismul să funcționeze normal, dar cantitățile neregulate pot avea efecte drastice care pot duce la multe afecțiuni și boli diferite.