Moxonidina este un antihipertensiv, un medicament prescris pentru scăderea tensiunii arteriale. Reduce activarea sistemului nervos simpatic, scăzând rezistența vaselor de sânge și, astfel, volumul de muncă al inimii. Pe lângă efectele sale asupra tensiunii arteriale, s-a demonstrat că moxonidina reduce rezistența la insulină și îmbunătățește metabolismul glucozei, ceea ce poate ajuta la prevenirea bolilor cardiovasculare. Ca și alți agenți antihipertensivi cu acțiune centrală, este de obicei prescris atunci când tipurile de medicamente alternative nu funcționează sau nu pot fi administrate unui pacient din motive de sănătate.
O modalitate prin care sistemul nervos simpatic controlează tensiunea arterială este prin creșterea rezistenței vasculare și a debitului cardiac, astfel încât diminuarea acestor efecte este o metodă de tratament a hipertensiunii arteriale. În creier, receptorii α2 pentru neurepinefrină, atunci când sunt activați, reduc efectele sistemului nervos simpatic și scad rezistența vasculară, scăzând tensiunea arterială. Un grup de proteine care formează o subclasă a α2 sunt receptorii imidazolinei. Mai multe medicamente antihipertensive, inclusiv clonidina și moxonidina, funcționează prin legarea de receptorii α2 și activarea acestora. Spre deosebire de clonidina, moxonidina este specifică în legarea de receptorii imidazol, ceea ce o face mai selectivă.
Deoarece acţionează direct asupra centrilor fiziologici de reglare ai creierului, monoxidina este clasificată ca un medicament antihipertensiv cu acţiune centrală. În mod obișnuit, diureticele sau inhibitorii ECA, urmați de beta-blocante, vor fi prescrise mai întâi pacienților hipertensivi înaintea agenților cu acțiune centrală, la care tratamentul recurge doar atunci când aceste alte medicamente au eșuat sau nu pot fi administrate în siguranță. Pare la fel de eficient în comparație cu agenți similari, cum ar fi clonidina, care acționează direct asupra sistemului nervos central. Reducerea tensiunii arteriale la pacienții care iau acest medicament a fost de până la 20%.
Sindromul de rezistență la insulină, un complex de factori, inclusiv scăderea capacității de metabolizare a glucozei și excesul de grăsime abdominală, este corelat cu risc crescut de boli cardiovasculare. În diverse teste de laborator, s-a demonstrat că moxonidina crește sensibilitatea la insulină și îmbunătățește absorbția celulară a glucozei, ambii factori importanți în protejarea sănătății. De asemenea, a diminuat creșterea în greutate și a scăzut nivelurile sistemice de lipide la animalele de testare. Studii similare asupra insuficienței renale la animale au indicat că medicamentul protejează împotriva altor leziuni renale.
În mod normal, prescrisă la adulți în funcție de nivelul de hipertensiune arterială, moxonidina nu este recomandată pacienților cu afecțiuni cardiace care implică hipotensiune arterială sau probleme circulatorii, deoarece ar putea exacerba aceste simptome. De obicei nu este prescris celor cu boli de rinichi și nici nu se administrează împreună cu medicamentele diuretice din clasa tiazidice, care ar putea provoca hipotensiune arterială atunci când sunt combinate cu un alt medicament cu efecte similare. Trebuie remarcat faptul că în studiile clinice, moxonidina a avut mai puține efecte secundare decât a avut clonidina.