Tacrolimus, sau fujimicină, este un medicament de suprimare a sistemului imunitar prescris în principal după transplanturile de organe pentru a reduce riscul de respingere a transplantului. Izolat dintr-o probă de sol japoneză care conține Streptomyces tsukubaensis, denumirea de medicament tacrolimus a fost derivată din sintagma „imunosupresiv macrolidă Tsukuba”. Aprobat pentru prima dată de Food and Drug Administration (FDA) în 1994, medicamentul a fost utilizat pentru pacienții care au primit transplant de ficat, inimă, pancreas, rinichi, plămâni, intestin subțire, cornee, piele, măduvă osoasă, trahee și membre. Medicamentul funcționează prin inhibarea producției de interleukină-2 de către organism, un mediator chimic implicat în episoadele acute de respingere și inflamație. Medicii prescriu, de asemenea, acest medicament pentru a trata inflamația asociată cu colita ulcerativă, afecțiunile autoimune ale pielii și inflamația severă a ochilor.
În general, tacrolimusul are caracteristici de suprimare a sistemului imunitar similare cu ciclosporina medicamentului post-transplant mai frecvent utilizat, dar oferă un efect mai puternic cu volume egale de medicament. Imunosupresia folosind acest medicament a produs o rată mai mică de respingere a transplantului în comparație cu cea a ciclosporinei – 30.7% față de 46.4% – conform unui studiu clinic. Rezultatele la pacienții cu transplant hepatic sunt mai bune cu tacrolimus decât cu ciclosporină în primul an după transplant. Tacrolimus este de obicei prescris într-un cocktail post-transplant cu alte medicamente. Dozele inițiale variază de la 0.15 miligrame la 0.20 miligrame per kilogram de greutate corporală într-o perfuzie zilnică.
Sub formă de unguent, tacrolimus poate fi utilizat pentru a trata eczemele. Modul său de acțiune și potența sunt similare cu cele ale unui steroid. Un avantaj al acestui medicament față de steroizi este că nu provoacă atrofia pielii. Prin urmare, poate fi folosit continuu chiar si pe zonele mai subtiri ale pielii ale fetei si pleoapelor. Unguentul a fost folosit și pentru a trata vitiligo segmentar, în special pe față.
Principalele efecte secundare ale utilizării medicamentului, care pot fi severe, includ dureri de cap, leziuni cardiace, vedere încețoșată, probleme hepatice și renale, convulsii și diabet. În plus, infecțiile fungice și virale sunt mai dificil de gestionat. Efectele secundare apar atât la administrarea intravenoasă, cât și la administrarea orală a medicamentului și pot necesita o reducere a dozei utilizate. Nivelurile crescute de glucoză din sânge pot necesita administrarea de insulină. Printre pacienții care iau tacrolimus, proporția care raportează mai mult de un efect secundar este de aproximativ 99.8 la sută.
La pacienții cărora li se administrează imunosupresoare pentru a preveni respingerea transplantului, afecțiunea malignă este o posibilitate cunoscută. Mamele însărcinate sau care alăptează și copiii nu trebuie să ia tacrolimus. Alte contraindicații pentru medicament includ boli hepatice sau renale severe, infecții active, cancere și boli cardiace acute. Pacienții trebuie să fie precauți atunci când se expun la soare datorită efectului fotosensibilizant al acestui medicament. Sucul de grepfrut poate crește, de asemenea, efectele medicamentului.