Ce este un inhibitor al histonei deacetilazei?

Familia de medicamente inhibitoare de histon deacetilază (HDI) sunt medicamente cu mai multe utilizări potențiale. Aceste utilizări includ cel mai frecvent tratarea convulsiilor și a tulburărilor de dispoziție. Uneori, acestea pot funcționa și ca terapii pentru alte afecțiuni precum Niemann-Pick tip C1.

În general, medicamentele inhibitoare de histon deacetilază tind să funcționeze prin prevenirea funcționării unui anumit tip de proteină, numită histon deacetilază (HDAC). Această proteină este în mod normal implicată în controlul modului în care genele funcționează pentru a crea alte proteine. Prin urmare, medicamentele din această clasă modifică modul în care celulele exprimă aceste gene, făcându-le potențial utile pentru tratarea afecțiunilor care au o componentă genetică.

Există mai multe clase de medicamente inhibitoare de histon deacetilază și sunt organizate în funcție de soiurile de proteine ​​HDAC pe care le afectează și de cât de puternic pot afecta acești compuși. Clasa HDI adesea considerată a fi cea mai puternică include tricostatina A, un antibiotic și acizi hidroxamici, care pot fi utilizați pentru a trata cancerul la unele persoane. Un alt grup include depsipeptide și molecule de tetrapeptide ciclice, care pot fi, de asemenea, eficiente împotriva cancerului.

Proprietățile anti-cancer ale inhibitorilor HDAC pot fi legate de rolul genelor în cancer. Cancerele fac adesea ca anumite gene să fie exprimate anormal, iar altele să fie dezactivate. Aceste medicamente pot ajuta celulele să permită acestor procese genetice să funcționeze în mod normal, împiedicând funcționarea genelor implicate în progresia acestei boli. De asemenea, pot reactiva genele care au fost dezactivate de anumite tipuri de cancer, cum ar fi limfomul cu celule T.

Medicamentele cu benzamidă sunt un alt exemplu de medicamente cu inhibitori ai histonei deacetilazei. Unele dintre aceste substanțe sunt folosite ca antipsihotice. Această utilizare nu se bazează pe modul în care aceste medicamente interacționează cu proteina HDI; în schimb, motivul pentru acest tip de utilizare este că aceste medicamente pot afecta și transmisiile celulelor cerebrale care implică mesagerul chimic dopamina.

Celelalte două clase de molecule inhibitoare de histon deacetilază includ cetone electrofile și acizi alifatici. Cetonele electrofile sunt uneori folosite la fabricarea altor medicamente farmaceutice. Asemănările dintre cetonele produse în mod natural și produsele farmaceutice pot sta la baza acțiunii acestora din urmă.

Acizii alifatici includ acidul valproic și fenilbutirat. Acești inhibitori ai histonei deacetilazei sunt utilizați frecvent ca stabilizatori ai dispoziției și medicamente anti-convulsii. Ca și benzamidele, acțiunile HDI ale acestor compuși nu sunt motivul principal pentru acest tip de utilizare. Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este un compus inhibitor adesea folosit în creier. Acidul valproic și alți acizi alifatici pot afecta acțiunea GABA, care poate fi una dintre modalitățile prin care aceste medicamente pot preveni convulsii.