Inhibitorul nesteroidal de aromatază letrozolul este un medicament postoperator utilizat pentru a trata cancerele de sân receptive hormonal. Cunoscut uneori sub numele de Femara®, acest medicament acționează prin blocarea producției de estrogeni prin interferarea cu un loc de legare a moleculelor de aromatază care sunt necesare pentru fabricarea sa. Datorită incidenței sale scăzute a efectelor secundare, este, de asemenea, folosit ocazional în afara etichetei pentru a crește fertilitatea la femei prin stimularea ovulației. Când este utilizat pentru a trata ovulația sau pentru persoanele cu un ficat disfuncțional, este necesară o doză semnificativ mai mică de letrozol. Alte utilizări off-label pentru letrozol includ tratarea endometriozei, creșterea numărului de spermatozoizi la bărbați, tratarea creșterii sânilor la bărbați și îmbunătățirea dezvoltării copiilor cu tulburări de creștere. Din 2011, totuși, nu există nicio recomandare oficială de dozare pentru aceste utilizări neaprobate.
Letrozolul este adesea utilizat ca adjuvant terapeutic după cinci ani de tratament cu tamoxifen, în special în tratamentul cancerului de sân precoce la femeile aflate în postmenopauză. Pentru această aplicație, se recomandă o doză de letrozol de doar 2.5 mg administrată oral o dată pe zi. În 2011, în prezent, nu există nicio cercetare concludentă cu privire la cât timp trebuie continuat acest regim de medicamente pentru a preveni recidiva. Dacă apare o recădere, utilizarea letrozolului trebuie întreruptă.
În cazurile în care diagnosticul de cancer de sân este un receptor hormonal pozitiv, un receptor hormonal metastatic necunoscut sau un cancer local avansat, letrozolul poate fi indicat ca terapie de primă linie. O doză de letrozol de 2.5 mg administrată oral o dată la fiecare 24 de ore este considerată standard pentru această aplicație. De asemenea, este recomandat în tratamentul cancerului avansat la pacienții cu progresie a bolii post terapie antiestrogenică. Utilizarea acestui medicament ar trebui întreruptă dacă se descoperă dezvoltarea tumorii.
Pacienților cu ciroză și disfuncție hepatică severă ar trebui să li se administreze o doză mai mică de letrozol, deoarece este posibil ca ficatul să nu proceseze medicamentul la fel de eficient ca la alți pacienți. În schimb, o doză de letrozol de 2.5 mg trebuie administrată o dată la două zile. Nivelurile hormonale trebuie monitorizate îndeaproape pentru a determina eficacitatea medicamentului. Cu toate acestea, nu sunt necesare ajustări ale dozei pentru pacienții cu funcție renală redusă.
Utilizarea acestui medicament prezintă anumite riscuri. Unele dintre efectele secundare potențiale ale utilizării letrozolului sunt transpirații nocturne, bufeuri, dureri musculare și articulare, slăbiciune și oboseală, greață, vărsături, erupții cutanate, amețeli, umflarea extremităților, constipație, diaree, pierderea poftei de mâncare sau sângerare vaginală. Alte reacții adverse includ iritație, tulburări de somn, dificultăți de a rămâne treaz, dureri de sân, urinare dificilă sau dureroasă, tuse și simptome asemănătoare gripei și dureri de stomac. Utilizarea letrozolului poate afecta densitatea osoasă și crește riscul de osteoporoză. Dacă apar dureri în piept sau dificultăți de respirație, pacienții trebuie să întrerupă imediat utilizarea, deoarece aceasta poate indica o afecțiune mai gravă.