Eficacitatea unui anumit medicament se bazează pe existența unor niveluri adecvate ale medicamentului în organism pentru a da un efect terapeutic. Fiecare medicament se degradează într-un ritm diferit. Timpul de înjumătățire al unui medicament, care este o măsură a cât de repede sau încet se degradează, va determina cât de des trebuie luat medicamentul pentru a-și menține efectul terapeutic. Durata de acțiune a unui medicament este, de asemenea, determinată de timpul său de înjumătățire și, prin urmare, perioada de timp dintre doze depinde de aceasta.
Timpul de înjumătățire al unui medicament este în esență timpul necesar pentru ca acesta să se degradeze la jumătate din cantitatea sa inițială. Acest lucru este ușor mai complicat de faptul că există un timp de înjumătățire biologic și un timp de înjumătățire plasmatică. Timpul de înjumătățire biologic, cunoscut și sub denumirea de timp de înjumătățire prin eliminare, se referă la timpul necesar pentru a atinge jumătate din activitatea inițială a medicamentului. Timpul de înjumătățire plasmatică se referă la timpul necesar doar pentru a exista jumătate din cantitatea de medicament prezentă în sânge.
Există mulți factori care influențează acțiunea unui medicament asupra organismului, nu doar timpul de înjumătățire al unui medicament. Medicamentele pot fi metabolizate prin diferite mecanisme, inclusiv enzimele hepatice, metabolismul renal și metabolismul de către alte enzime. Medicamentul poate fi, de asemenea, depozitat în țesuturi sau grăsimi, prelungind acțiunea medicamentului respectiv. Cu toate acestea, în ciuda tuturor acestor factori care contribuie, timpul de înjumătățire este un predictor relativ bun al regimului de dozare al medicamentului respectiv.
Dacă timpul de înjumătățire al unui medicament ar fi foarte scurt, ar însemna că doza ar fi administrată mai frecvent, pentru a menține nivelurile din organism și pentru a avea un efect terapeutic consistent. De exemplu, cu analgezie, medicul care prescrie va da o doză și un program care va preveni durerea intensă. În funcție de timpul de înjumătățire al medicamentului, aceasta poate însemna dozarea o dată pe zi sau de trei până la patru ori pe zi. Doza recomandată de medicul curant nu trebuie depășită, deoarece nivelurile de medicament pot depăși apoi nivelurile terapeutice și pot duce la supradozaj.
Unele substanțe, cum ar fi bifosfonații, care sunt utilizați în tratamentul osteoporozei, au un timp de înjumătățire foarte lung și trebuie administrate doar săptămânal, lunar sau chiar anual. Alte medicamente, cum ar fi unele antibiotice, pot avea un timp de înjumătățire mai scurt și necesită o concentrație minimă pentru a fi eficiente, astfel încât doza poate fi de trei sau patru ori pe zi. Cursul complet de antibiotice trebuie să fie întotdeauna completat, iar instrucțiunile de dozare de la medicul prescriptor trebuie urmate cu precizie.