Inhibitorii fosfodiesterazei blochează unul sau mai multe dintre subtipurile enzimei fosfodiesterazei, care reglează nivelurile intracelulare de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) și guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Aceste substanțe chimice mesager comunică semnale de suprafață celulară către moleculele din interiorul celulei, care controlează efectele hormonilor și neurotransmițătorilor care sunt responsabili pentru funcționarea celulelor. Medicamentele care inhibă fosfodiesteraza interferează cu grupul de enzime fosfodiesterazei 3, 4 sau 5, cunoscut și ca PDE3, PDE4 și PDE5. Inhibitorii fosfodiesterazei acționează ca medicamente antiplachetare, agenți antiinflamatori și vasodilatatori.
Cilostazolul și milrinona sunt exemple de inhibitori ai fosfodiesterazei care afectează subtipul PDE3 al enzimei. Medicii pot prescrie cilostazol, care previne aderența trombocitelor prin inhibarea defalcării cAMP intracelular, crescând nivelurile acestui mesager chimic, pentru pacienții diagnosticați cu claudicație intermitentă. Medicamentul produce, de asemenea, o oarecare vasodilatație sau dilatarea vaselor de sânge. Pacienții diagnosticați cu insuficiență cardiacă congestivă pot primi terapie intravenoasă de scurtă durată cu milrinonă, care acționează asupra musculaturii cardiace și netede. Medicamentul îmbunătățește capacitatea ventriculului stâng de a se contracta și, de asemenea, relaxează țesutul vascular, scăzând tensiunea asupra inimii.
Medicii ar putea prescrie inhibitorii de fosfodiesteraza roflumilast sau teofilina ca tratament pentru astmul, bronșita cronică sau emfizemul bolilor pulmonare obstructive cronice (BPOC). Roflumilast inhibă PDE4, care crește AMPc celular și previne procesele inflamatorii produse de globulele albe granulate. Pacienții folosesc de obicei acest medicament zilnic pentru prevenirea atacurilor inflamatorii acute. Teofilina inhibă enzimele PDE3 și PDE4, producând efecte antiinflamatorii și bronhodilatatoare. Medicamentul îmbunătățește, de asemenea, puterea mușchilor diafragmei, permițând un aflux crescut de ioni de calciu.
Papaverina și sildenafilul sunt inhibitori ai fofodiesterazei care acționează împotriva subtipului PDE5 al enzimei, care crește nivelurile celulare de cGMP. Furnizorii de asistență medicală ar putea prescrie aceste medicamente pentru disfuncția erectilă sau ca tratament pentru hipertensiunea arterială cardiacă, cerebrală și periferică sau pulmonară. În general, medicamentele scad spasticitatea arterială sistemică și provoacă vasodilatație. Această clasă de medicamente relaxează, de asemenea, mușchiul inimii, interferând cu căile de conducere. Pacienții pot lua papaverină pe cale orală, intramusculară sau intravenoasă, în timp ce sildenafilul este administrat numai pe cale orală.
Fiecare grup de inhibitori ai fosfodiesterazei are potențialul de a provoca o serie de reacții adverse. Medicamentele eficiente împotriva PDE3 pot provoca dureri de cap, greață și tensiune arterială scăzută și au un risc crescut de aritmii ventriculare periculoase. Medicamentele PDE4 pot provoca greață și vărsături, în timp ce inhibitorii PD5 pot produce dureri de cap, înroșirea pielii și tensiune arterială scăzută.