Istoria metadonei merge înapoi în Germania în timpul celui de-al Doilea Război Mondial și a fost concepută inițial pentru a fi un analgezic. Sintetizat pentru prima dată în 1939, medicamentul a fost pus deoparte până după război, când Statele Unite au început să testeze substanța chimică. În 1968, după ani de încercări ca analgezic și medicamentul având multe nume de marcă, istoria metadonei arată că a fost folosită cu succes pentru a trata dependența de opiacee în SUA. De-a lungul istoriei metadonei, medicamentul a evoluat dintr-un medicament injectabil la o tabletă și apoi la un lichid.
În Germania anilor 1930, oamenii de știință au lucrat la un potențial medicament care ar atenua durerea rănilor de pe câmpul de luptă și ar ajuta la gestionarea durerii în timp ce evacuează victimele de pe câmpul de luptă. Istoria metadonei arată că aceste teste au fost întrerupte și în cele din urmă oprite de apariția războiului, lăsând testarea și testele medicamentului incomplete. Odată cu sfârșitul celui de-al Doilea Război Mondial, americanii s-au trezit în posesia clădirii care găzduia brevetul și înregistrările medicamentului, care la acea vreme se numea Polamidon. Americanii au început să testeze medicamentul în 1947 și în cele din urmă au redenumit substanța chimică Dolophine.
Potrivit relatărilor care detaliază istoria metadonei, o companie farmaceutică americană, Eli-Lilly, a efectuat cele mai timpurii teste americane ale medicamentului sub numele de Dolophine din cuvântul latin pentru durere, „dolor” și cuvântul francez pentru sfârșit, „fin”. .” Mai mulți oameni au crezut, deși incorect, că istoria denumirii metadonei a folosit Dolophine ca un fel de credit pentru Adolf Hitler. În anii 1950, se arată în istoria metadonei că nu a existat aproape nicio utilizare sau interes pentru droguri. Abia în anii 1960, dr. Marie Nyswander și dr. Vincent Dole au descoperit medicamentul în reviste medicale și au decis să-l încerce pe pacienții dependenți de heroină.
Medicamentul, numit acum metadonă, părea să lupte împotriva simptomelor de sevraj ale unei persoane dependente de heroină, fără să devină dependentă în sine. Toleranța a fost, de asemenea, lent să se dezvolte atunci când se folosește metadona la dependenții de opiacee, iar metadona părea a fi mai blândă cu ficatul, rinichii și alte zone ale corpului uman decât nu numai heroina, ci și celelalte medicamente folosite pentru a combate dependența. Administrate sub formă de băutură, tabletele sau cristalele de metadonă sunt dizolvate într-un pahar cu apă sau băutură aromată și ingerate oral de către pacient.