Impulsy elektryczne przemieszczają się między komórkami nerwowymi w celu przekazywania niezbędnych informacji czuciowych i motorycznych za pośrednictwem synaps, przestrzeni między komórkami nerwowymi. Większość synaps ma charakter chemiczny, a ze względu na depolaryzację, gdy potencjał czynnościowy dochodzi do końca aksonu neuronu, nie może przejść przez szczelinę, dopóki sygnały elektryczne nie zostaną przekształcone w te, które są chemiczne. Neuroprzekaźniki to przekaźniki chemiczne, które przenoszą sygnały nerwowe przez szczelinę synaptyczną między neuronami, wpływając na funkcjonowanie innych komórek nerwowych lub gruczołów. Niektóre neuroprzekaźniki w mózgu regulują działanie innych neuroprzekaźników, dodatkowo wzmacniając lub zmniejszając ich działanie postsynaptycznie.
Odkryta przed wszystkimi innymi neuroprzekaźnikami, acetylocholina jest pobudzająca i hamująca, co oznacza, że może zwiększać lub zmniejszać funkcjonowanie komórek nerwowych. Acetylocholina wpływa na funkcjonowanie wegetatywne, w tym tętno, oddychanie i aktywność komórek mięśniowych, w zależności od tego, gdzie jest uwalniana. Jeśli oddziałuje na centralny układ nerwowy, czyli mózg, jego działanie jest pobudzające; jeśli w obwodowym układzie nerwowym, działa hamująco.
Norepinefryna i inne neuroprzekaźniki w mózgu określane jako serotonina i dopamina są klasyfikowane jako aminy biogenne lub częściej katecholaminy. Aminy biogenne wpływają na nastrój, ponieważ ich zmiany są związane z pewnymi zaburzeniami, w tym z chorobą psychiczną, schizofrenią i chorobą Parkinsona, która występuje w wyniku zniszczenia neuronów wytwarzających dopaminę. Leki psychotropowe, takie jak antydepresanty, są stosowane przede wszystkim ze względu na ich wpływ na aminy biogenne mózgu.
Aminokwasy, kwas gamma-aminobułowy (GABA) i glicyna są neuroprzekaźnikami w mózgu, które zapobiegają pobudzeniu neuronów w mózgu i rdzeniu kręgowym. Leki przeciwlękowe, takie jak barbiturany i benzodiazepiny, nasilają działanie GABA. Najbardziej dostępny ze wszystkich hamujących neuroprzekaźników w mózgu, GABA, jest ważny dla wzroku i kontroli działania mięśni szkieletowych.
Opiaty, takie jak kodeina i morfina, są silnymi lekami przeciwbólowymi, grupą leków przepisywanych w celu łagodzenia bólu, które nie powodują całkowitej utraty przytomności. Naturalne endorfiny są wytwarzane przez organizm w postaci endogennych opioidów, takich jak beta-endorfina i eukefalina, które działają poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi w mózgu, hamując impulsy bólowe. Opioidy działają również jako neuromodulatory, regulując działanie innych typów neuroprzekaźników w mózgu.
Niektóre leki mają wpływ na neuroprzekaźniki w mózgu, które mogą powodować lub prowadzić do uzależnienia, określanego również jako nadużywanie narkotyków. Agoniści to substancje, które działają w ten sam sposób lub mogą nasilać działanie niektórych neuroprzekaźników. Osiąga się to poprzez zwiększenie wpływu na receptory lub zakaz ponownego wychwytu. Antagoniści to leki, które osadzają się na receptorach, nie wywołując efektu, który powstrzymuje neuroprzekaźniki przed wiązaniem się z receptorami.