Skuteczność konkretnego leku zależy od odpowiedniego poziomu leku w organizmie, który daje efekt terapeutyczny. Każdy lek ulega degradacji w innym tempie. Okres półtrwania leku, który jest miarą tego, jak szybko lub wolno ulega degradacji, określa, jak często należy go przyjmować, aby utrzymać efekt terapeutyczny. Czas działania leku zależy również od jego okresu półtrwania, a zatem od tego zależy odstęp czasu między dawkami.
Okres półtrwania leku to zasadniczo czas potrzebny na jego degradację do połowy początkowej ilości. Jest to nieco bardziej skomplikowane przez fakt, że istnieje biologiczny okres półtrwania i okres półtrwania w osoczu. Biologiczny okres półtrwania, zwany inaczej okresem półtrwania w fazie eliminacji, odnosi się do czasu potrzebnego do osiągnięcia połowy początkowej aktywności leku. Okres półtrwania w osoczu odnosi się wyłącznie do czasu potrzebnego do tego, aby we krwi znajdowała się połowa ilości leku.
Na działanie leku na organizm wpływa wiele czynników, nie tylko okres półtrwania leku. Leki mogą być metabolizowane przez różne mechanizmy, w tym przez enzymy wątrobowe, metabolizm nerkowy i metabolizm przez inne enzymy. Lek może być również przechowywany w tkankach lub tłuszczach, przedłużając jego działanie. Jednak pomimo wszystkich tych czynników, okres półtrwania jest stosunkowo dobrym prognostykiem schematu dawkowania tego leku.
Jeżeli okres półtrwania leku byłby bardzo krótki, oznaczałoby to, że dawka byłaby podawana częściej, aby utrzymać wysoki poziom w organizmie i mieć stały efekt terapeutyczny. Na przykład w przypadku znieczulenia lekarz przepisujący poda dawkę i harmonogram, które zapobiegną bólowi przebijającemu. W zależności od okresu półtrwania leku może to oznaczać dawkowanie raz dziennie lub trzy do czterech razy dziennie. Nie należy przekraczać dawki zalecanej przez lekarza, ponieważ stężenie leku może wówczas przekroczyć poziom terapeutyczny i spowodować przedawkowanie.
Niektóre substancje, takie jak bisfosfoniany, które są stosowane w leczeniu osteoporozy, mają bardzo długi okres półtrwania i muszą być przyjmowane tylko raz w tygodniu, co miesiąc lub nawet raz w roku. Inne leki, takie jak niektóre antybiotyki, mogą mieć krótszy okres półtrwania i wymagają minimalnego stężenia, aby były skuteczne, więc dawkowanie może wynosić trzy lub cztery razy dziennie. Należy zawsze ukończyć pełny cykl antybiotyków i ściśle przestrzegać zaleceń lekarza przepisującego.