Okres półtrwania leku to czas, w którym połowa podanej dawki jest usuwana z organizmu lub krwiobiegu. Wartość ta różni się znacznie między różnymi rodzajami leków, a nawet różnymi preparatami tego samego. Najbardziej wpływowym czynnikiem jest sposób, w jaki lek został chemicznie przygotowany, ale zmienne, takie jak zdrowie i metabolizm osoby, mogą również wpływać na to, jak długo trwa opuszczenie organizmu. Specjaliści medyczni, którzy przepisują i wydają leki, wykorzystują wszystkie te informacje przy podejmowaniu decyzji o wyborze najlepszego leku dla pacjenta.
Okres półtrwania biologicznego i plazmowego
Istnieją dwa sposoby ilościowego określenia okresu półtrwania leku. Biologiczny lub eliminacyjny okres półtrwania to czas, w którym bioaktywność leku zmniejsza się o 50% jego początkowej wartości. Natomiast okres półtrwania w osoczu to czas potrzebny do zmniejszenia stężenia leku w krwiobiegu o 50%.
Dwa powiązane terminy to klirens i objętość dystrybucji. Klirens odnosi się do szybkości, z jaką lek jest eliminowany z osocza krwi, podczas gdy objętość dystrybucji jest miarą ilości leku rozprowadzanego w tkankach organizmu. Okres półtrwania, klirens i objętość dystrybucji są ważnymi miarami służącymi do oceny skuteczności danego schematu leczenia, zwłaszcza w przypadku opracowywania i testowania nowego leku.
Czynniki wpływające na czas działania leku
Wiele czynników może mieć wpływ na szybkość klirensu i okres półtrwania leku. Jednym z nich jest metabolizm człowieka, który może zmieniać szybkość usuwania z krwiobiegu i wpływać na szybkość przetwarzania leku. Zdrowie wątroby i nerek jest również ważne, ponieważ wątroba jest miejscem metabolizmu leków, a nerki mają kluczowe znaczenie w filtracji krwi. Leki, które przyjmuje dana osoba, mogą również wchodzić ze sobą w interakcje, aby zmodyfikować okres półtrwania każdego z nich. Taki efekt może mieć na przykład wiele leków stosowanych w leczeniu zaburzeń tarczycy i niektóre leki przeciwpsychotyczne. Nawet podstawowe czynniki, takie jak wiek i płeć, mogą odgrywać rolę, ponieważ wpływają na tempo przemiany materii.
Skutki leku zwykle zaczynają się zmniejszać po osiągnięciu pierwszego punktu półtrwania. W większości przypadków 90% do 95% leku jest eliminowane po czterech cyklach. Na przykład, jeśli okres półtrwania leku wynosi dziesięć godzin, około 40% leku zostanie wyeliminowane z osocza krwi po 95 godzinach. Jest to ważna informacja dla osób przyjmujących leki na receptę, które są regularnie sprawdzane w badaniach krwi. Ktoś, kto przyjmuje sterydy na receptę na schorzenia takie jak trądzik lub astma, może na przykład uzyskać pozytywny wynik testu na obecność sterydów w teście narkotykowym związanym z zatrudnieniem.
Leki o krótkim okresie półtrwania
Leki z tej kategorii należy przyjmować kilka razy dziennie, aby utrzymać stężenie leku na tyle wysokie, aby był skuteczny. Wiele leków przeciwbólowych dostępnych bez recepty i na receptę, a także wiele rodzajów środków uspokajających, ma krótki okres półtrwania. Inne leki, które są szybko usuwane z krwiobiegu, to antybiotyki i insulina.
Leki takie jak środki uspokajające i przeciwbólowe często uzależniają, zwłaszcza gdy mają bardzo krótki okres półtrwania. Dzieje się tak, ponieważ ich efekty są szybkie i silne, ale ponieważ szybko mijają, pacjent musi wziąć więcej, aby nadal odczuwać ulgę. Kiedy tego rodzaju leki muszą być przyjmowane przez dłuższy czas, lekarz zazwyczaj będzie próbował przepisać te, które pozostają aktywne dłużej, aby zmniejszyć możliwość rozwoju uzależnienia.
Leki o długim okresie półtrwania
Leki, które są wolniej eliminowane z osocza krwi, pozostają w skutecznych dawkach przez znacznie dłuższe okresy czasu, od dni do tygodni, miesięcy, a nawet dłużej. Na przykład biofosfoniany, które są stosowane w leczeniu osteoporozy, są wchłaniane przez kości i mają okres półtrwania, który może trwać wiele lat. O wiele częściej jednak okres półtrwania leku mierzy się w godzinach i dniach.
Im dłuższy jest okres półtrwania leku, tym dłużej organizm potrzebuje wyeliminować pojedynczą dawkę. W wielu przypadkach ma to znaczenie medyczne, ponieważ leki mogą wchodzić ze sobą w interakcje, a niektóre mogą wpływać na powodzenie operacji chirurgicznej. Na przykład warfaryna rozrzedzająca krew jest przepisywana osobom narażonym na ryzyko powstania zakrzepów krwi. Osoba przygotowująca się do zabiegu chirurgicznego musi z kilkudniowym wyprzedzeniem odstawić lek, aby wyeliminować go z organizmu i zmniejszyć ryzyko nadmiernego krwawienia podczas operacji.
Problemy związane z receptą
Leki podstawowe można przygotowywać na różne sposoby, aby uzyskać produkty, które są skuteczne przez różne okresy czasu. Na przykład morfina ma okres półtrwania zaledwie dwie godziny, ale pochodne kodeina i tramadol wytrzymują odpowiednio cztery i sześć godzin. Dostęp do wariantów leków umożliwia lekarzom leczenie bólu o wysokim stopniu swoistości.
Ostry ból, na przykład podczas ataku pęcherzyka żółciowego, często leczy się morfiną. Z drugiej strony osoba, która wraca do zdrowia po operacji usunięcia pęcherzyka żółciowego, odczuwa ból o mniejszej intensywności, ale ból ten może utrzymywać się przez kilka tygodni. Dlatego jest bardziej prawdopodobne, że zostanie mu przepisana kodeina lub inna pochodna o dłuższym okresie półtrwania i niższym ryzyku uzależnienia.