Chlorochina to lek szeroko stosowany w zapobieganiu i leczeniu malarii. W niektórych częściach świata nadal jest skuteczny. Jednak w większości krajów świata u pasożytów wywołujących malarię rozwinęła się odporność, zwłaszcza na główny szczep. W leczeniu tej choroby często stosuje się obecnie inne leki. Klorochina ma również łagodne właściwości przeciwimmunologiczne i jest stosowana jako produkt przeciwreumatyczny.
Malaria to wyniszczająca choroba, która każdego roku zabija milion ludzi. Jest to spowodowane przez kilka różnych gatunków pasożytów z rodzaju Plasmodium. Pasożyty te żyją w czerwonych krwinkach (RBC) i zazwyczaj przenoszą się z jednej osoby na drugą przez ukąszenia zarażonych komarów.
Pasożyt malarii działa poprzez degradację hemoglobiny, głównego białka w czerwonych krwinkach. Czyni to w celu uzyskania aminokwasów, które są budulcem białek. Jedną z komplikacji tej strategii jest to, że hemoglobina zawiera hem — związek zawierający azot, który wiąże tlen — który może być toksyczny w dużych ilościach. Pasożyt koncentruje hem w kryształach w wyspecjalizowanym przedziale komórkowym zwanym wakuolą, gdzie nie zaburza metabolizmu komórkowego.
Chlorochina działa poprzez dyfuzję do czerwonych krwinek, pasożyta i wakuoli. Zostaje uwięziony w wakuoli i reaguje z kryształami hemu. W tej formie kryształy nie mogą mieć już dodanych cząsteczek hemu. Hem następnie gromadzi się do toksycznego stężenia i zatruwa pasożyta.
Ten środek przeciwmalaryczny był szeroko stosowany przez dziesięciolecia, pomimo początkowych obaw o jego toksyczność dla ludzi. Na ten lek wytworzyła się oporność, zwłaszcza w przypadku pasożyta Plasmodium falciparum, czynnika wywołującego najgroźniejszą postać malarii. Wydaje się, że istnieje kilka mechanizmów odporności, ale wiadomo, że odporne formy pasożytów są bardzo skuteczne w transporcie chlorochiny z komórek.
Większość przypadków zgonów z powodu malarii ma miejsce w Afryce Subsaharyjskiej. Tam odporność na malarię jest endemiczna. Chlorochinę można jednak stosować w częściach świata, w których lekooporność nie została jeszcze potwierdzona. Obejmuje to Karaiby, Amerykę Środkową i części Bliskiego Wschodu.
Chlorochina może być bardzo skuteczna, gdy jest podawana w ramach kampanii zapobiegania malarii na odpowiednim obszarze. Podróżni są proszeni o zabranie go około jednego do dwóch tygodni przed podróżą do regionu, w którym malaria jest endemiczna. Następnie przyjmuje się go co tydzień na czas trwania podróży i przez cztery tygodnie później. W leczeniu istniejącej choroby jest zwykle przyjmowany w większych dawkach kilka razy dziennie. Istnieją pewne środki ostrożności dotyczące jego przyjmowania, ponieważ lek ten może być dość toksyczny.
Pacjenci powinni regularnie badać oczy podczas przyjmowania chlorochiny. Chociaż niewyraźne widzenie jest powszechne, lek może być toksyczny dla oczu, a nawet powodować ślepotę, chociaż najczęściej jest to problem przy przewlekłym stosowaniu. Niektóre osoby cierpią na swędzenie, które czasami jest na tyle silne, że przerywa leczenie.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe są częstym działaniem niepożądanym i zmniejszają się, jeśli lek jest przyjmowany z posiłkami. Lek cymetydyna nasili działanie chlorochiny, prawdopodobnie prowadząc do toksyczności, dlatego należy go unikać. Ze względów bezpieczeństwa pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem w sprawie jakichkolwiek leków lub suplementów ziołowych przyjmowanych w połączeniu z tym środkiem przeciwmalarycznym.