Kiedy leki są stosowane w leczeniu lub zapobieganiu chorobom, należy podawać dawki, które osiągną niezbędne stężenia dla pożądanych efektów, a jednocześnie pozostaną na poziomie we krwi, który nie powoduje nadmiernej toksyczności. Procesy, które to określają, są zbiorczo nazywane farmakokinetyką. Obejmuje to badanie wchłaniania leku do organizmu, dystrybucji w organizmie oraz metabolizmu i wydalania w celu wyeliminowania leku z organizmu. Na zmienność farmakokinetyki danego leku wpływa wiele czynników, w tym wiek, płeć, masa ciała i stan zdrowia. Czasami farmakokinetykę określa się jako farmakokinetykę kliniczną.
Kiedy lek podawany jest w inny sposób niż dożylny, musi zostać wchłonięty przez błony biologiczne, aby dotrzeć do krwi. Najczęściej dotyczy to leków doustnych wchłanianych z przewodu pokarmowego. Procent dawki, który dociera do krwi po wchłonięciu, nazywa się biodostępnością.
Najczęstszą przyczyną niskiej biodostępności po podaniu doustnym jest metabolizm pierwszego przejścia. Wszystkie leki wchłaniane z przewodu pokarmowego najpierw przechodzą przez wątrobę. Tutaj leki mogą być znacznie rozłożone lub metabolizowane, zanim dotrą do krwi. Inne przyczyny zmniejszonej biodostępności doustnej obejmują niszczenie leku przez kwas żołądkowy i hamowanie wchłaniania przez pokarm. Niektóre leki mają wchłanianie nasycone, co oznacza, że jednorazowo można wchłonąć tylko określoną ilość.
Gdy lek znajdzie się we krwi, może tam pozostać lub przedostać się do różnych tkanek w całym ciele. Objętość dystrybucji (Vd) wskazuje, w jakim stopniu lek jest rozprowadzany poza krwią. Jest to matematyczna zależność między ilością leku w organizmie a stężeniem we krwi. Jest to objętość wirtualna, a nie fizjologiczna i wyraża objętość, która byłaby potrzebna, aby w dowolnym momencie zawierać cały lek w organizmie.
Praktycznie rzecz biorąc, Vd służy do obliczania dawki nasycającej dla leku. Jest to ilość leku, która szybko osiągnie skuteczne stężenie we krwi. Jest to dawka, która całkowicie wypełnia zbiornik, jeśli wolisz. Dawka nasycająca będzie większa w przypadku leków o dużym Vd w porównaniu do dawki o małym Vd.
Okres półtrwania leku to czas, w którym stężenie we krwi zmniejsza się o połowę. Zwykle wyraża się go w godzinach, ale w przypadku niektórych leków może to być kwestia minut lub nawet kilku dni. Okres półtrwania jest brany pod uwagę przy określaniu, jak często dawkować lek. Dłuższy okres półtrwania oznacza, że lek może być podawany rzadziej.
Kilka narządów w ciele ma zdolność rozkładania leków. Nazywa się to metabolizmem leków. Narządy o zdolnościach metabolicznych obejmują wątrobę, nerki, przewód pokarmowy i płuca. Nawet krew zawiera enzymy, które mogą metabolizować leki.
Enzymy w wątrobie, które metabolizują leki, ewoluowały na długo przed tym, jak ludzie celowo przyjmowali leki. Enzymy te dezaktywują toksyny, które zostały przypadkowo połknięte, zapobiegając w ten sposób uszkodzeniu organizmu. Ponieważ wiele leków jest pochodnymi naturalnie występujących substancji, są one również podatne na rozkład przez enzymy wątrobowe. Choroby wątroby, takie jak marskość lub zapalenie wątroby, mogą zmniejszać zdolność organizmu do metabolizowania leków.
Metabolizm w wątrobie charakteryzują dwa odrębne procesy: reakcje fazy I i reakcje fazy II. Reakcje fazy I zwykle dezaktywują lub detoksykują leki. Po inaktywacji w reakcjach fazy II dodawane są cząsteczki, które sprawiają, że lek jest bardziej rozpuszczalny w wodzie. Poprawia to wydalanie leku przez nerki.
Najbardziej rozpowszechnione enzymy fazy I w wątrobie to enzymy cytochromu P450. Niektóre leki mogą zwiększać produkcję tych enzymów przez wątrobę, prowadząc do zmniejszenia stężenia metabolizowanego leku we krwi. Nazywa się to indukcją enzymów. Inne leki mogą hamować enzymy cytochromu P450. Leki te nazywane są inhibitorami enzymów i mogą powodować zwiększone stężenie metabolizowanego leku.
Ostatnim etapem farmakokinetyki jest eliminacja leku z organizmu, nazywana również wydalaniem lub klirensem. W przypadku większości leków klirens jest stałym czynnikiem, niezależnie od tego, ile leku pozostało w organizmie. Nazywa się to farmakokinetyką liniową. Jednak w przypadku niektórych leków klirens jest możliwy do wysycenia, zwykle dlatego, że enzymy metabolizujące mogą rozkładać tylko ustaloną ilość leku za jednym razem. Leki o nasyconym metabolizmie i/lub klirensie wykazują nieliniową farmakokinetykę.
Usuwanie leków odbywa się głównie przez nerki. Inaktywowane leki są wydalane z moczem i wydalane z organizmu. Pogorszenie czynności nerek, spowodowane wiekiem lub chorobami, takimi jak cukrzyca lub nadciśnienie, może zmniejszyć zdolność organizmu do eliminowania leków. Wątroba również wydala leki, zwykle do żółci z wydalaniem z kałem.