Ogólnie rzecz biorąc, chemioterapia to dowolny schemat leczenia, który wykorzystuje chemikalia do walki z chorobą. Mówiąc dokładniej, zwykle odnosi się do określonego zestawu praktyk, w których do walki z rakiem stosuje się chemikalia. Od czasu powszechnego przyjęcia chemioterapii w walce z rakiem, bardziej ogólne użycie tego terminu jest rzadko używane poza kręgami medycznymi.
W latach czterdziestych XX wieku odkryto, że substancja chemiczna używana podczas wojny, iperyt azotowy, jest dość skuteczna w leczeniu chłoniaka. Ostatecznie efekty okazały się bardzo tymczasowe, ale mimo to pokazały establishmentowi medycznemu, że chemikalia można stosować do tłumienia, a być może nawet do eliminacji raka. W późnych latach 1940. i wczesnych 1940. prowadzono dalsze badania nad szeroką gamą nowotworów, z wykorzystaniem różnych strategii chemicznych.
Pod koniec lat pięćdziesiątych odkryto, że leczenie po raz pierwszy zastosowane w latach czterdziestych u dzieci z białaczką było skuteczne w całkowitym zniszczeniu rodzaju guza zwanego rakiem kosmówkowym. Było to pierwsze wielkie zwycięstwo chemioterapii w leczeniu elementów rakowych i pomogło w rozbudzeniu entuzjazmu dla chemicznych metod leczenia raka. Lata pięćdziesiąte były również zwiastunem tego, co było być może szczytem idealizacji przez Zachód chemikaliów wszelkiego rodzaju, a ten ogólny entuzjazm dla nowoczesności był siłą napędową finansowania i szerokiego poparcia dla chemioterapii.
W połowie lat sześćdziesiątych, po wielu kolejnych przełomach w różnych poszczególnych obszarach badań nad rakiem, opracowano nową technikę, która okazała się jedną z najważniejszych w historii badań nad rakiem. Była to chemioterapia skojarzona, w której podawano wiele różnych chemikaliów, aby zaatakować różne regiony objęte problemami i wzmocnić się nawzajem w przypadku, gdyby komórki rakowe zmutowały, by były odporne na pojedynczą substancję chemiczną. Pod koniec lat sześćdziesiątych technika ta okazała się skuteczna w leczeniu znacznej części pacjentów z chłoniakiem, którym ją podawano.
Chemioterapia działa poprzez upośledzenie reprodukcji najszybciej dzielących się komórek, właściwość powszechną w komórkach rakowych. Niestety, wiele innych komórek również ma wysoki wskaźnik mitozy, a zatem są również celem wielu terapii chemioterapeutycznych. Komórki włosów są prawdopodobnie najbardziej widoczne, ponieważ wiele osób poddanych chemioterapii traci włosy, ponieważ ich schematy leczenia atakują komórki odpowiedzialne za wzrost włosów wraz z komórkami rakowymi.
Chemioterapia ma wiele negatywnych skutków ubocznych, w tym silne nudności, problemy z jelitami, szeroki zakres skutków toksycznych, krwotoki i czasami śmiertelne osłabienie układu odpornościowego. Chemioterapia, chociaż stosunkowo skuteczna, z pewnością nie jest srebrną kulą w walce z rakiem, a wiele osób uważa, że ryzyko i potencjalne szkody nie są warte szansy na wyleczenie. Mimo wszystkich bolączek chemioterapia daje jednak największą nadzieję wielu ofiarom raka, a jako dziedzina jest stale unowocześniana i rozwija się.