Digitoksyna to związek z naparstnicy, Digitalis purpurea, który od XII wieku jest stosowany w leczeniu chorób serca. Chociaż jego stosowanie zostało generalnie wyparte przez lek digoksynę, ten naturalny produkt ma pewne zalety w stosunku do swojego rywala. Oba związki są glikozydami nasercowymi i powodują silniejsze kurczenie się tkanki mięśnia sercowego. Zaletą stosowania digitoksyny, pomimo większej szansy na skutki uboczne, jest to, że jest metabolizowana i eliminowana z organizmu przez wątrobę, w przeciwieństwie do digoksyny, która jest eliminowana przez nerki. Dla pacjentów, którzy mają problemy z nerkami, jest to bezpieczniejszy lek w użyciu.
Naparstnica to toksyczna roślina będąca źródłem szeregu związków bioaktywnych. W 1785 odkryto, że ekstrakty z tej rośliny mogą łagodzić objawy zastoinowej niewydolności serca (CHF). W tym stanie serce jest osłabione i nie może pompować wystarczająco mocno, aby usunąć płyn z organizmu. Powstałe nagromadzenie płynu powoduje obrzęk zwany obrzękiem. Stwierdzono, że aktywnym składnikiem naparstnicy odpowiedzialnym za leczenie CHF jest związek digitoksyny.
Przez wiele lat digitoksyna była stosowana zarówno w leczeniu CHF, jak i arytmii serca. Lek pozostaje jednak w organizmie przez długi czas i ma wiele toksycznych skutków ubocznych. Może powodować nudności, wymioty, anoreksję, zaburzenia widzenia i dezorientację, a ze względu na te działania niepożądane rzadko jest stosowany we współczesnej medycynie. Dawkę należy dokładnie monitorować. Lek digoksyna, oczyszczony związek z tkanki naparstnicy, jest znacznie częściej stosowany w leczeniu tych schorzeń.
Stosowanie digoksyny może jednak stanowić problem u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ lek ten jest eliminowany w nerkach. W przypadku takich pacjentów digitoksyna jest dobrym alternatywnym lekiem. Jest jednym z wielu leków detoksykowanych przez wątrobę. Dzięki temu nie obciąża nerek.
Mechanizm działania digitoksyny polega na zwiększeniu stężenia wapnia i sodu wewnątrz komórek. Powoduje to silniejsze kurczenie się włókien mięśnia sercowego. Zwiększone skurcze pomagają złagodzić objawy CHF i pomagają kontrolować arytmie. Jednak wysokie dawki tego leku mogą wywołać arytmie.
Zarówno digitoksyna, jak i digoksyna są glikozydami nasercowymi, klasyfikacją związków opartą na ich wpływie na serce w połączeniu z ich wiązaniem z cukrem, który można oddzielić. Takie związki mogą być bardzo toksyczne i były używane jako trucizny na strzały przez rodzimych myśliwych. Digitoksyna jest często używana w literaturze, filmach i fabułach telewizyjnych jako narzędzie zbrodni.