Moksonidyna jest lekiem przeciwnadciśnieniowym, przepisywanym w celu obniżenia wysokiego ciśnienia krwi. Zmniejsza aktywację współczulnego układu nerwowego, zmniejszając opór naczyń krwionośnych, a tym samym obciążenie serca. Oprócz wpływu na ciśnienie krwi, wykazano, że moksonidyna zmniejsza insulinooporność i poprawia metabolizm glukozy, co może pomóc w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Podobnie jak inne ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, jest on zwykle przepisywany, gdy alternatywne rodzaje leków nie działają lub nie mogą być podane pacjentowi ze względów zdrowotnych.
Jednym ze sposobów kontrolowania ciśnienia krwi przez współczulny układ nerwowy jest zwiększenie oporu naczyniowego i pojemności minutowej serca, więc zmniejszenie tych efektów jest metodą leczenia nadciśnienia. W mózgu receptory α2 neurepinefryny po aktywacji zmniejszają działanie współczulnego układu nerwowego i obniżają opór naczyniowy, obniżając ciśnienie krwi. Grupa białek tworzących podklasę α2 to receptory imidazolinowe. Kilka leków przeciwnadciśnieniowych, w tym klonidyna i moksonidyna, działa poprzez wiązanie się z receptorami α2 i ich aktywację. W przeciwieństwie do klonidyny, moksonidyna wiąże się swoiście z receptorami imidazolowymi, co czyni ją bardziej selektywną.
Ponieważ działa bezpośrednio na fizjologiczne centra regulacyjne mózgu, monoksydyna jest klasyfikowana jako lek przeciwnadciśnieniowy działający ośrodkowo. Zwykle leki moczopędne lub inhibitory ACE, a następnie beta-adrenolityki, są przepisywane najpierw pacjentom z nadciśnieniem przed środkami działającymi ośrodkowo, do których stosuje się leczenie tylko wtedy, gdy te inne leki zawiodły lub nie mogą być bezpiecznie podawane. Wydaje się być równie skuteczny w porównaniu do podobnych środków, takich jak klonidyna, działających bezpośrednio na ośrodkowy układ nerwowy. Obniżenie ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących ten lek wynosi aż 20%.
Zespół insulinooporności, zespół czynników, w tym zmniejszona zdolność metabolizowania glukozy i nadmiar tłuszczu w jamie brzusznej, jest skorelowany ze zwiększonym ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych. W różnych testach laboratoryjnych wykazano, że moksonidyna zwiększa wrażliwość na insulinę i poprawia wychwyt glukozy przez komórki, które są ważnymi czynnikami ochrony zdrowia. Zmniejszył również przyrost masy ciała i obniżył ogólnoustrojowy poziom lipidów u badanych zwierząt. Podobne badania nad niewydolnością nerek zwierząt wykazały, że lek chronił przed dalszym uszkodzeniem nerek.
Moksonidyna, zwykle przepisywana dorosłym w zależności od poziomu nadciśnienia, nie jest zalecana pacjentom z chorobami serca z niedociśnieniem lub problemami z krążeniem, ponieważ może zaostrzyć te objawy. Zwykle nie jest przepisywany osobom z chorobą nerek, ani nie jest podawany razem z tiazydowymi lekami moczopędnymi, które mogą powodować niedociśnienie w połączeniu z innym lekiem o podobnym działaniu. Należy zauważyć, że w badaniach klinicznych moksonidyna miała mniej skutków ubocznych niż klonidyna.