Stosowanie spironolaktonu na wypadanie włosów może być dość skuteczne, ale tylko wtedy, gdy lek jest przygotowany w 5% roztworze kremu. Dawka, którą należałoby przyjąć w postaci pigułki, znacznie zwiększyłaby ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak hiperkaliemia. Lek ten jest zwykle stosowany w leczeniu pacjentów z hiperaldosteronizmem, niskim poziomem potasu lub obrzękiem.
Spironolakton jest lekiem moczopędnym i ma długą listę skutków ubocznych, które mu towarzyszą. Może powodować senność, nudności, wysypki, bóle głowy i żółtaczkę. Istnieją również inne możliwe skutki uboczne, co sprawia, że stosowanie standardowego spironolaktonu do wypadania włosów jest problematyczne. Stwierdzono jednak, że spironolakton jest antyandrogenem, co oznacza, że może faktycznie zmniejszyć wypadanie włosów.
Androgeny to hormony bezpośrednio odpowiedzialne za tempo wzrostu włosów. Istnieje wiele różnych rodzajów androgenów, a naukowcy odkryli, że kiedy androgeny były obecne wokół mieszków włosowych, mieszki włosowe stawały się słabsze. W końcu zidentyfikowali androgenowy dihydrotestosteron (DHT) jako odpowiedzialny za łysienie typu męskiego i ten związany z wypadaniem włosów. Aby antyandrogeny były skuteczne, muszą być ukierunkowane na określone androgeny. W leczeniu spironolakton na wypadanie włosów sprawdza się, ponieważ jest identyfikowany jako antyandrogen.
Jedyną rzeczą, która uniemożliwia spironolaktonowi skuteczne leczenie wypadania włosów, jest fakt, że dawka pigułki, która byłaby wymagana do znacznego obniżenia poziomu DHT, wywołałaby niepożądane skutki. Rozwiązaniem tego problemu było zastosowanie wersji kremowej. Stężenie leku w preparacie, określanym jako spironolakton do stosowania miejscowego, wynosi tylko 5% i wykazano, że wywołuje on miejscowe efekty w ilości DHT obecnego u badanych.
Mimo że krem może potencjalnie zatrzymać wypadanie włosów, kuracja nie może spowodować odrostu włosów. Ponadto, stosując miejscowo spironolakton na wypadanie włosów, lekarze mogą sugerować połączenie go z bardziej skutecznym antyandrogenem, takim jak finasteryd. Skuteczność spironolaktonu może różnić się w zależności od osoby, dlatego przed podjęciem jakiegokolwiek leczenia zaleca się rozmowę z lekarzem. Wstępne wyniki nie wykazały jednak żadnych skutków ubocznych stosowania miejscowego kremu spironolaktonowego.