Niesteroidowy inhibitor aromatazy letrozol jest lekiem pooperacyjnym stosowanym w leczeniu hormonalnie reagującego raka piersi. Lek ten, czasami znany jako Femara®, działa poprzez blokowanie produkcji estrogenów poprzez zakłócanie miejsca wiązania cząsteczek aromatazy, które są niezbędne do jego produkcji. Ze względu na niską częstość występowania skutków ubocznych jest również czasami stosowany poza wskazaniami w celu zwiększenia płodności u kobiet poprzez stymulację owulacji. W przypadku stosowania w leczeniu owulacji lub u osób z dysfunkcją wątroby, potrzebna jest znacznie niższa dawka letrozolu. Inne pozarejestracyjne zastosowania letrozolu obejmują leczenie endometriozy, zwiększenie liczby plemników u mężczyzn, leczenie wzrostu piersi u mężczyzn oraz poprawę rozwoju dzieci z zaburzeniami wzrostu. Jednak od 2011 r. nie ma oficjalnych zaleceń dotyczących dawkowania dla tych niezatwierdzonych zastosowań.
Letrozol jest często stosowany jako środek pomocniczy po pięciu latach leczenia tamoksyfenem, szczególnie w leczeniu wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Do tego zastosowania zalecana jest dawka letrozolu wynosząca zaledwie 2.5 mg podawana doustnie raz dziennie. W 2011 r. nie ma obecnie rozstrzygających badań dotyczących tego, jak długo ten schemat leczenia musi być kontynuowany, aby zapobiec nawrotom. W przypadku nawrotu należy przerwać stosowanie letrozolu.
W przypadkach, gdy rozpoznanie raka piersi wskazuje na obecność receptora hormonalnego, przerzuty nieznanego receptora hormonalnego lub raka miejscowo zaawansowanego, letrozol może być wskazany jako leczenie pierwszego rzutu. Dawka letrozolu wynosząca 2.5 mg podawana doustnie raz na 24 godziny jest uważana za standardową dla tego zastosowania. Jest również zalecany w leczeniu zaawansowanego raka u pacjentów z progresją choroby po terapii antyestrogenowej. Stosowanie tego leku należy przerwać w przypadku wykrycia rozwoju nowotworu.
Pacjenci z marskością i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni otrzymywać mniejszą dawkę letrozolu, ponieważ wątroba może nie przetwarzać leku tak skutecznie, jak u innych pacjentów. Zamiast tego należy podawać letrozol w dawce 2.5 mg co drugi dzień. Poziomy hormonów powinny być następnie ściśle monitorowane w celu określenia skuteczności leku. Nie ma jednak konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.
Stosowanie tego leku niesie ze sobą pewne ryzyko. Niektóre z potencjalnych skutków ubocznych stosowania letrozolu to nocne poty, uderzenia gorąca, bóle mięśni i stawów, osłabienie i zmęczenie, nudności, wymioty, wysypki, zawroty głowy, obrzęki kończyn, zaparcia, biegunka, utrata apetytu lub krwawienie z pochwy. Inne działania niepożądane obejmują podrażnienie, zaburzenia snu, trudności z zasypianiem, ból piersi, trudne lub bolesne oddawanie moczu, kaszel i objawy grypopodobne oraz ból brzucha. Stosowanie letrozolu może wpływać na gęstość kości i zwiększać ryzyko osteoporozy. W przypadku wystąpienia bólu w klatce piersiowej lub trudności w oddychaniu pacjenci powinni natychmiast przerwać stosowanie, ponieważ może to wskazywać na poważniejszy stan.