Niektóre z różnych typów chemioterapii to środki alkilujące, antymetabolity i alkaloidy roślinne. Lekarze mogą również stosować antracykliny w leczeniu różnych form raka. Wszystkie chemioterapeutyki mają jeden cel: zabić komórki rakowe. Aby to zrobić, większość z tych leków celuje w zdolność komórek do podziału – proces zwany mitozą, któremu komórki rakowe przechodzą w sposób niekontrolowany. Im szybciej komórka się dzieli, tym większe prawdopodobieństwo, że zostanie ona wycelowana w chemioterapię, co wyjaśnia, dlaczego normalnie szybko dzielące się komórki, takie jak te znajdujące się w mieszkach włosowych, mogą być również dotknięte.
Komórka przechodząca mitozę musi najpierw zreplikować swój kwas dezoksyrybonukleinowy (DNA), a następnie podzielić na dwie identyczne komórki potomne. Wiele chemioterapeutyków działa w celu zmiany lub uszkodzenia DNA komórki, ponieważ jeśli zostanie ono wystarczająco zmienione lub uszkodzone, komórka ulegnie zaprogramowanej śmierci komórkowej, procesowi zwanemu apoptozą. Każda chemia chemioterapeutyczna może dążyć do osiągnięcia tego celu w inny sposób. Na przykład antracykliny działają poprzez interkalację lub wstawianie się w nukleotydy podwójnej helisy DNA, a także poprzez powodowanie uszkodzeń przez wolne rodniki. To zakłóca zdolność DNA do samoreplikacji i może powodować mutacje w komórce.
Czynnik alkilujący, inna forma chemioterapii, działa w celu przerwania podziału komórek poprzez wiązanie się z DNA i jego zmianę. Czyni to za pomocą elektroujemności, terminu używanego do opisania chęci komórki do pobierania elektronów. Kiedy DNA łączy się z czynnikiem alkilującym, czynnik ten zaburza zdolność komórki do prawidłowego podziału, co może prowadzić do apoptozy. Ponieważ ta chemioterapeutyczna substancja chemiczna może działać we wszystkich punktach cyklu życia komórki, nazywana jest lekiem niespecyficznym dla cyklu komórkowego. Lek może być stosowany w leczeniu wielu różnych nowotworów, ale ponieważ uszkadza DNA, może również prowadzić do rozwoju niektórych rodzajów białaczki.
Alkaloidy roślinne to chemioterapeutyki pochodzące ze źródeł roślinnych. Dwa rodzaje alkaloidów roślinnych to środki przeciwmikrotubularne i inhibitory topoizomerazy. Środki przeciwmikrotubule zapobiegają podziałowi komórek poprzez hamowanie funkcji mikrotubul, małych, wrzecionowatych struktur, które pomagają rozdzielić dwie komórki potomne. Inhibitory topoizomerazy zaburzają zdolność DNA do samonaprawy. Leki te są specyficzne dla cyklu komórkowego i wpływają tylko na komórki znajdujące się w określonej fazie cyklu życia.
Inna chemia chemioterapeutyczna, antymetabolity, uniemożliwia komórce metabolizowanie niektórych substancji chemicznych. Istnieją różne rodzaje antymetabolitów, a każdy z nich zaburza metabolizm określonych substancji. Na przykład antagoniści kwasu foliowego zaburzają zdolność komórki do wbudowywania kwasu foliowego, substancji niezbędnej do syntezy DNA. Podobnie antagoniści puryn zakłócają zdolność komórki do włączania puryny, budulca DNA. Bez odpowiednich substancji w komórce komórka nie jest w stanie się dzielić.