Antidotul pentru supradozajul cu benzodiazepine este medicamentul flumazenil, antagonist al receptorilor de benzodiazepină. Medicamentul poate fi utilizat numai în cazuri de supradozaj atunci când substanța chimică ingerată este din clasa de medicamente benzodiazepine, care includ sedative precum clonazepam, lorazepam și diazepam. Flumazenil este singurul antidot eficient recunoscut pentru supradozajul cu benzodiazepine, chiar dacă există pe piață și alte medicamente antagoniste ale receptorilor benzodiazepinei care tratează afecțiuni precum epilepsia. Motivul pentru care aceste medicamente antagoniste alternative nu funcționează eficient ca antidot în cazurile de supradozaj cu benzodiazepine este neclar, dar se crede că este legat de activarea canalului de clorură și de afinitatea redusă a acestora pentru receptorii care sunt direct implicați în supradozajul cu benzodiazepină.
O supradoză acută de la un medicament benzodiazepină este considerată o urgență medicală, deoarece poate duce la depresie respiratorie severă, comă și deces. Cercetările arată că, după ce un pacient a fost internat la spital pentru tratament, moartea este rară odată ce este administrat antidotul pentru supradozajul cu benzodiazepină. Rata mortalității și ineficacitatea antidotului pentru intoxicația cu benzodiazepină crește semnificativ atunci când mai mulți agenți depresivi, cum ar fi alcoolul și opiaceele în combinație cu benzodiazepinele, sunt ingerați împreună. Mulți pacienți care sunt internați în spital cu otrăvire cu benzodiazepine nu sunt adesea conștienți de riscul substanțial de a amesteca medicamentele cu alcool. Clasa de medicamente benzodiazepine este, de asemenea, renumită pentru capacitatea sa de a crește șansele de deces la persoanele care fac supradozaj.
Flumazenil funcționează ca un antidot pentru supradozajul cu benzodiazepine, deoarece concurează cu medicamentele pentru situsurile receptorilor de acid gamma-butiric (GABA). Stimularea excesivă a receptorilor GABA determină simptomele periculoase ale supradozajului, cum ar fi depresia respiratorie și somnolența extremă, iar flumazenilul are capacitatea de a se lega de locuri care nu sunt deja utilizate și, de asemenea, de a elimina sau de a „expulsa” moleculele de medicament benzodiazepină care sunt deja andocate. . Flumazenil funcționează bine într-un cadru de îngrijire acută, deoarece după injectare, debutul acțiunii medicamentului este observat în doar unul sau două minute. De asemenea, poate fi readministrat la nevoie dacă acțiunea benzodiazepinei este de lungă durată.
Alaturi de administrarea antidotului flumazenil se recomanda si alte masuri de sustinere in cazurile de intoxicatie cu benzodiazepine. Înainte de injectare, se recomandă ca o cale respiratorie să fie susținută în cazul în care este necesară respirația artificială din cauza unei reacții alergice la antidot. La pacienții care sunt dependenți de medicamentele benzodiazepine, administrarea de flumazenil poate provoca sindrom de sevraj sever, care adesea trebuie tratat și cu terapii suplimentare.