Utilizarea diureticelor în sport este interzisă de multe asociații sportive competitive, deoarece utilizarea diureticelor oferă anumitor indivizi un avantaj competitiv nedrept. Unii sportivi iau diuretice pentru a pierde rapid greutatea apei, oferind un avantaj în sporturile în care greutatea unui concurent este utilizată pentru a determina în ce clasă va concura. Se știe că alți sportivi iau diuretice pentru a masca prezența medicamentelor care îmbunătățesc performanța în urina lor, în încercarea de a învinge o analiză de urină pe care trebuie să o facă înainte de o competiție. Diferite clase de diuretice au puteri și efecte secundare diferite, cum ar fi curățarea organismului de diferite minerale.
Luarea de diuretice crește fluxul de urină în organism prin scăderea cantității de apă reținută de organism. Din cauza urinării crescute experimentate de o persoană care ia diuretice, o persoană poate suferi de deshidratare. Pacienții medicali cu hipertensiune arterială, boli ale rinichilor sau ficatului pot lua diuretice pe bază de prescripție medicală sub îndrumarea unui medic pentru a-și trata afecțiunile medicale. Folosirea diureticelor în sport poate fi însă folosită pentru a oferi unui atlet un avantaj nedrept față de competiție.
Deoarece cresc urinarea, unii sportivi folosesc diuretice în sport pentru a-i ajuta să scadă rapid în greutate. Urinarea crescută cauzată de utilizarea diureticelor poate măsura aproape 1.6 galoane (aproximativ șase litri), în valoare de urină vărsată de un sportiv într-o perioadă de 24 de ore. Utilizarea diureticelor în sport oferă un avantaj nedrept față de concurenți, dacă un atlet este inclus într-o categorie de greutate pentru competiție, cum ar fi în box sau lupte. Urinarea la volum mare ajută un atlet să-și reducă rapid greutatea apei, lucru pe care unii sportivi o folosesc înainte de cântărire atunci când se califică pentru o competiție sportivă.
Unii sportivi pot folosi diuretice în sport ca agent de mascare, care acoperă dopajul sau utilizarea de către un sportiv a medicamentelor care îmbunătățesc performanța. Multe asociații sportive testează aleatoriu urina sportivilor pentru prezența drogurilor ilegale, cum ar fi steroizii. Diureticele ajută la eliminarea urmelor unui medicament care crește performanța din urina unei persoane înainte de testare. Din cauza abuzului cunoscut de diuretice în sport, organizațiile pot testa urina sportivilor pentru prezența diureticelor ca o modalitate de a prinde dopaj.
Nu toate diureticele funcționează în același grad, diureticele fiind împărțite în clase diferite. Cu majoritatea diureticelor, administrarea acestora fără o necesitate medicală poate duce la deshidratare și o deficiență de potasiu, deoarece diureticele fură adesea organismul de potasiu și alți electroliți, ceea ce duce la crampe musculare. Diureticele pot provoca, de asemenea, atleții să sufere de oboseală, hipotensiune sau tensiune arterială scăzută și convulsii.