Substanțele antiestrogenice blochează efectele hormonului sexual estrogen, un hormon steroid natural responsabil în primul rând de reglarea ciclului reproductiv feminin. Strategiile de scădere a nivelului de estrogen cu inhibitori de aromatază și de blocare a acțiunilor estrogenului cu substanțe antiestrogenice sunt folosite pentru a corecta dominanța estrogenului, un dezechilibru în hormonii sexuali. Inhibitorii de aromatază acționează pentru a bloca producția de estrogeni din androgeni la femeile aflate în postmenopauză și la bărbați. Compușii anti-estrogeni se leagă de receptorii de estrogeni din celule pentru a împiedica estrogenul să activeze receptorii.
Se crede că sursele alimentare de estrogeni din plante și substanțe chimice care imită hormonii din mediu contribuie la dominarea estrogenului. Consumul excesiv de carne și produse lactate de la animalele tratate cu hormoni poate provoca dezechilibre hormonale. Unele plante și ierburi, inclusiv soia, sunt surse de estrogeni vegetali nesteroidieni care pot crește, de asemenea, nivelul de estrogen. În plus, substanțele chimice care imită hormonii care acționează ca estrogeni sunt predominante în mediu. Acestea provin din materiale plastice, produse chimice agricole, cosmetice și produse de uz casnic.
Se crede că antiestrogenii contracarează efectele expunerii excesive la sursele alimentare și de mediu de estrogeni. Prea mult estrogen a fost asociat cu ateroscleroza la femeile in varsta, debutul precoce a pubertatii la copii si dezvoltarea de cancere sensibile la hormoni. Un exces de estrogen poate fi, de asemenea, responsabil pentru creșterea ratelor de obezitate. Se crede că dominanța estrogenului cauzează dezvoltarea multor afecțiuni cronice, inclusiv scăderea fertilității masculine. Antiestrogenii sunt folosiți pentru a echilibra efectele excesului de estrogen.
În unele țări, produsele anti-estrogeni sunt disponibile pe bază de rețetă, în timp ce în altele sunt vândute ca suplimente alimentare fără prescripție medicală. Sunt disponibile atât pe bază de rețetă, cât și fără rețetă în anumite țări. Culturistii folosesc adesea suplimente anti-estrogen și inhibitori de aromatază pentru a-și îmbunătăți dezvoltarea musculară și pentru a reduce efectele secundare ale steroizilor. Tamoxifenul este un medicament anti-estrogen pe bază de prescripție medicală utilizat pentru a trata cancerul de sân sensibil la estrogen la femeile aflate în premenopauză. Se leagă de receptorii de estrogeni ai celulelor canceroase fără a le activa.
Inhibitorii de aromatază sunt utilizați pentru a trata femeile aflate în postmenopauză cu cancer de sân sensibil la hormoni. Se crede că 80% dintre cancerele de sân se bazează pe estrogen pentru a crește. La femeile aflate în postmenopauză, estrogenul este produs din androgeni în țesuturile adipoase, inclusiv în sân. Prin suprimarea producției de estrogen, alimentarea celulelor canceroase este redusă.
Dominanța estrogenului poate fi gestionată și prin mijloace alimentare. Sunt evitate anumite alimente care sunt bogate în estrogeni, în timp ce altele care sunt antagoniste de estrogen sunt subliniate. Dieta anti-estrogen elimină carnea și produsele lactate produse în mod convențional, împreună cu fructele și legumele cu reziduuri mari de pesticide. Se recomandă consumul de alimente organice, inclusiv legume proaspete, fructe și produse animale organice. Alimentele care prezintă o acțiune anti-estrogenă marcată includ ciuperca obișnuită, legumele crucifere și ceaiul verde.