Ce este Lorcaserin?

Clorhidratul de lorcaserin este un medicament destinat pierderii în greutate și gestionării greutății la pacienții obezi. Pilula de slăbit este un agonist și anorectic al receptorului serotoninei 2C (5-HT2C). În 2009, Arena Pharmaceuticals a depus o cerere de medicament nou pentru clorhidrat de lorcaserin la Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). În octombrie 2010, FDA a respins lorcaserina în forma sa la acea vreme, invocând îngrijorări privind eficacitatea și legăturile cu tumorile canceroase la șobolanii de laborator. Numele de marcă comercială propus atunci a fost Lorqess®.

Receptorii serotoninei 2C se găsesc în multe zone ale creierului, iar cei din hipotalamus sunt considerați responsabili pentru reglarea apetitului și metabolismului unei persoane. Ca agonist al serotoninei 2C, se crede că lorcaserina activează acești receptori și produce substanțe chimice care suprimă foamea. Un pacient care ia lorcaserin se simte satul mai repede, mananca mai putine calorii si, la randul sau, pierde in greutate.

Pilula de slabit este destinata doua grupuri de pacienti, cei cu un indice de masa corporala (IMC) de 30 sau mai mult si cei cu un IMC de 27 sau mai mult plus o afectiune de sanatate legata de greutate, cum ar fi hipertensiune arteriala, colesterol crescut sau diabet de tip 2. Au fost efectuate două studii clinice de fază 3 pentru pilula de slăbit, BLOOM (modificare comportamentală și Lorcaserin pentru gestionarea supraponderală și obezității) și BLOSSOM (modificare comportamentală și al doilea studiu Lorcaserin pentru managementul obezității). Aceste studii clinice dublu-orb au evaluat pilula de pierdere în greutate față de un placebo timp de doi ani, ambele grupuri primind, de asemenea, consiliere privind dietă și exerciții fizice.

Rezultatele pentru 3,182 de pacienți au fost publicate în New England Journal of Medicine în iulie 2010. Autorii au raportat că 47.5% dintre pacienții din grupul lorcaserin au pierdut 5% sau mai mult din greutatea corporală, comparativ cu 20.3% din grupul placebo. Dintre acei pacienți cu pierdere în greutate care au rămas pe lorcaserin, 67.9 la sută au menținut pierderea în greutate timp de un an. Fără pilula de slăbit, doar 50.3% și-au menținut pierderea anterioară în greutate. Cele mai frecvent raportate efecte secundare au inclus dureri de cap, amețeli și greață.

Ca agonist al receptorului serotoninei 2C, Lorqess® este similar cu medicamentul interzis fenfluramina sau Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals raportează, totuși, că Lorqess® nu a arătat niciunul dintre efectele toxice ale fenfluraminei asupra inimii în studiile clinice; selectivitate mai mare a receptorilor lorcaserinei a creditului companiei. Arena Pharmaceuticals a continuat să lucreze la sfârșitul anului 2010 cu FDA pentru aprobarea Lorqess®. De asemenea, a cerut aprobarea medicamentului în Europa.