Un antagonist opioid este un medicament care se leagă de receptorii din creier și blochează capacitatea creierului de a răspunde la consumul de opiacee. Unele medicamente utilizate sunt antagoniste parțiale, în timp ce altele oferă efecte antagoniste complete. Un antagonist opioid este adesea folosit pentru a combate dependența de opiacee.
Antagonistul este mai puternic decât un opiaceu și împiedică legarea opiaceului de receptori. Deși capacitatea de legare este puternică, antagonistul este incapabil să producă endorfinele îmbunătățite pe care le provoacă utilizarea unui opiaceu. Această incapacitate este ceea ce face ca un antagonist opioid să fie un tratament de succes pentru dependența de opiacee. Creierul unui dependent caută pausa de endorfine. Abordarea endorfinelor nu este posibilă cu un antagonist.
Naltrexona și naloxona sunt două exemple de antagoniști opioizi completi. Antagoniştii opioizi parţiali includ levallorfanul şi nalorfina. Aceștia sunt numiți antagoniști parțiali din cauza simptomelor de sevraj pe care le produc la persoanele care au consumat recent opiacee.
Antagonistul parțial opioid este utilizat în tratarea dependenței prin faptul că dependentul ingerează o cantitate prescrisă în fiecare zi. Pofta este blocată, iar capacitatea de a ingera opiacee este eliminată, deoarece acest lucru poate arunca organismul într-o retragere completă de opiacee. Un antagonist opioid complet este de obicei folosit pentru a elimina opiaceele din sistem. Cazurile de supradozaj sunt de obicei tratate cu naloxonă sau naltrexonă.
Dependenții de opiacee din instituțiile rezidențiale de reabilitare sunt adesea inițiați cu un antagonist opioid pentru a bloca simptomele de sevraj la opiacee, care altfel pot deveni severe. Unele facilități îl înțărcă încet pe dependent la o doză redusă și apoi îl îndepărtează complet de drog. Alții dau o doză mai mică și apoi stabilesc dependentul cu un specialist de îngrijire ulterioară care va continua să prescrie medicamentul pentru dependent și să monitorizeze utilizarea și progresul acestuia.
Naltrexona este un antagonist opioid capabil să inverseze modificările chimice ale creierului pe termen lung experimentate de cei cu un istoric de abuz de opiacee. Posibilele modificări ale chimiei creierului cauzate de abuzul continuu de opiacee includ anxietatea și depresia. Utilizarea corectă a unui antagonist inversează această chimie și restabilește creierul la starea de dinainte de dependență. Acest proces poate dura între 18 și 24 de luni.
Tratamentul tulburării de depersonalizare poate include, de asemenea, utilizarea unui antagonist opioid. Simptomele depersonalizării includ sentimente de detașare și de a trăi într-o lume de vis. Cercetările au concluzionat că o doză scăzută constantă de naloxonă a eliminat sau a redus semnificativ simptomele de depersonalizare. Un alt studiu a constatat doar o îmbunătățire cu 30% a simptomelor.