Antiestrogenul este o substanță care împiedică celulele să producă sau să utilizeze estrogen, un hormon sexual feminin. Este cunoscut și sub numele de blocant de estrogen. Unii oameni de știință cred că antiestrogenul poate reduce creșterea celulelor canceroase de sân, ceea ce poate preveni sau reduce severitatea cancerului de sân. Unii culturisti folosesc, de asemenea, produse antiestrogenice pentru a crește masa musculară.
Antiestrogenii sunt de obicei împărțiți în două grupe: modulatori selectivi ai receptorilor de estrogen (SERM) și inhibitori de aromatază. SERM-urile promovează efectele antiestrogenului în organism prin manipularea receptorului de estrogen, inhibând activitatea estrogenică în unele părți ale corpului. Inhibitorii de aromatază scad crearea sau sinteza hormonilor estrogeni.
SERM-urile sunt utilizate în mod obișnuit ca alternativă la terapia de substituție hormonală (HRT), care utilizează estrogen pentru a trata simptomele menopauzei, încetarea definitivă a ciclului menstrual al unei femei. În timp ce HRT poate crește riscul de cancer de sân și cheaguri de sânge, SERM-urile sunt văzute ca o alternativă mai sigură pentru femeile deja expuse riscului de aceste afecțiuni. SERM-urile pot, de asemenea, să scadă riscul de osteoporoză, o complicație comună a menopauzei.
Există șase tipuri de SERM utilizate în prezent pentru tratarea menopauzei. Clomifenul inhibă activitatea estrogenică în hipotalamus, o porțiune a creierului situată chiar deasupra trunchiului cerebral. Femarelle, care este derivat din boabe de soia, afectează oasele și țesutul cerebral. Ormeloxifenul, raloxifenul și tamoxifenul afectează osul, uterul și țesuturile mamare. Toremifenul este, de asemenea, utilizat pentru a inhiba producția de estrogen, deși cercetătorii nu au indicat ce țesuturi vizează pentru a inhiba activitatea estrogenică.
Inhibitorii de aromatază sunt utilizați în mod obișnuit pentru a trata cancerul de sân. Estrogenul poate determina creșterea celulelor canceroase ale sânilor, dar inhibitorii de aromatază împiedică producerea acestui hormon. Acest lucru poate ajuta la prevenirea cancerului de sân să avanseze și să devină mai sever – și în cele din urmă mai greu de tratat. De asemenea, este folosit pentru a preveni transformarea steroizilor în estrogen, ceea ce poate limita creșterea musculară la culturisti. De asemenea, poate preveni contracția testiculară și creșterea țesutului mamar la bărbați, care apar de obicei în cazul abuzului de steroizi.
Inhibitorii de aromatază sunt împărțiți în două categorii, numite inhibitori steroizi ireversibili și inhibitori nesteroidieni. Inhibitorii steroizi ireversibili se leagă permanent de aromatază, care ajută la crearea hormonilor estrogeni. Inhibitorii nesteroidieni nu se leagă de aromatază, dar pot încă inhiba capacitatea acesteia de a crea estrogen. Inhibitorii nesteroidieni sunt utilizați mai mult decât inhibitorii steroizi.
Se pare că ambele tipuri de antiestrogeni reduc riscul de cancer de sân și pot ameliora simptomele menopauzei. Cu toate acestea, utilizarea suplimentelor antiestrogenice poate provoca unele efecte secundare. Acneea, o creștere a apetitului sexual și creșterea părului facial sunt de obicei reacții adverse raportate atât la bărbați, cât și la femei. Femeile pot dezvolta, de asemenea, chelie de tip masculin, creșterea părului pe piept și stomac și modificări ale ciclurilor lor menstruale.