Un modulator selectiv al receptorului de estrogen, cunoscut și sub numele de SERM, este un compus care acționează asupra receptorilor hormonali care sunt activați de 17β-estradiol, denumit mai frecvent estrogen. Modulatorii selectivi ai receptorilor de estrogen sunt activi în multe țesuturi diferite din organism, permițându-le să modereze efectele estrogenului pe scară largă. În unele cazuri, un modulator selectiv al receptorului de estrogen poate acționa ca un agonist, un compus care declanșează un anumit răspuns biologic prin legarea de un receptor. În alte cazuri, un modulator selectiv al receptorului de estrogen acționează ca un antagonist, o moleculă care suprimă un răspuns prin legarea la un receptor. Moleculele selective ale receptorilor de estrogen pot acționa fie ca agoniști, fie ca antagoniști, în funcție de tipul particular de țesut în care se găsesc.
Estrogenii sunt compuși foarte importanți care funcționează mai ales ca hormoni sexuali feminini. Ele funcționează în roluri diverse, de la menținerea sănătății mintale până la echilibrul de apă, sodiu și alte substanțe din organism. Deși este necesar pentru menținerea sănătății, dezechilibrele de estrogen pot duce, de asemenea, la probleme de sănătate, cum ar fi cancerul de sân și osteoporoza. Multe forme de cancer de sân se bazează pe un aport constant de estrogen pentru a crește și a se răspândi, iar osteoporoza este în general cauzată de deficiența de estrogen. Nu este neobișnuit să se trateze ambele afecțiuni prin utilizarea unui modulator selectiv al receptorului de estrogen.
Tamoxifenul, de exemplu, este un modulator selectiv al receptorilor de estrogeni care funcționează ca un antagonist al receptorilor de estrogeni din țesutul mamar. Tratamentul cu tamoxifen, prin urmare, poate încetini foarte mult progresia formelor de cancer de sân cu receptori de estrogeni pozitivi, care cresc rapid cu aportul de estrogen. Face acest lucru prin blocarea locurilor receptorilor din țesutul mamar care ar fi în mod normal activate de estrogen. Tamoxifenul are, de asemenea, un efect secundar benefic: acționează ca un agonist în țesutul osos. Poate fi folosit pentru combaterea osteoporozei deoarece calitățile sale agoniste favorizează creșterea densității osoase.
Utilizarea unui modulator selectiv al receptorului de estrogen în tratament poate duce la unele efecte negative, deoarece pot acționa ca agonişti sau ca antagonişti în diferite părţi ale corpului. În timp ce un anumit modulator selectiv al receptorului de estrogen poate preveni un tip de cancer, la rândul său poate promova altul. Ele pot avea, de asemenea, un efect destabilizator asupra sănătății mintale, deoarece afectează cantitatea de estrogen prezentă în organism, iar estrogenul este foarte important în menținerea sănătății mintale.