Blocantul receptorilor adrenergici B1, sau beta-blocantul, bisoprololul a fost aprobat în 1992 de Administrația pentru Alimente și Medicamente din Statele Unite (FDA) pentru utilizare în tratarea tensiunii arteriale crescute. În 2011, este folosit pentru a trata o mare varietate de alte afecțiuni, inclusiv angina pectorală, frica de scenă, fluxul sanguin redus la cap și pentru a preveni tulburarea de stres post-traumatic. În ciuda profilului lor de siguranță relativ inofensiv, unele dintre efectele secundare ale bisoprololului pot fi grave, inclusiv exacerbarea sau precipitarea atacurilor de scădere a zahărului din sânge, astm și bradicardie. Persoanele cu risc pentru aceste afecțiuni, precum și cele cu boli hepatice sau renale sau care iau anumite medicamente, ar trebui să ia o doză inițială mai mică de bisoprolol. Datorită rezistenței genetice la acțiunea beta-blocantelor, o doză activă de diuretic trebuie administrată concomitent la pacienții de culoare neagră care utilizează medicamente precum bisoprololul.
Când utilizați acest beta-blocant pentru a trata hipertensiunea arterială la adulții cu vârsta sub 65 de ani, o doză inițială de bisoprolol de 5 mg trebuie administrată oral o dată pe zi. O doză de întreținere între 5 mg și 20 mg poate fi administrată o dată pe zi, dacă este necesar. Același regim fără doză de întreținere poate fi utilizat în prevenirea atacurilor de angină pectorală, pentru a trata depolarizările ventriculare premature sau pentru a controla tahicardia supraventriculară. În funcție de răspunsul pacientului, doza de bisoprolol poate fi crescută la 10 mg după trei zile și apoi la 20 mg în alte trei zile.
La pacienții adulți cu insuficiență cardiacă congestivă, o doză inițială de 1.25 mg trebuie administrată oral o dată pe zi, cu sau fără alimente. Dacă această doză este bine tolerată după 48 de ore, se poate crește cu 1.25 mg. Evaluarea creșterilor dozei trebuie efectuată la fiecare șapte zile, cu creșteri care nu depășesc o doză zilnică de bisoprolol de 5 mg.
Recomandările de dozare pentru pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă – definită ca având niveluri de CrCl mai mici de 40 ml/min – ar trebui să li se administreze o doză inițială de 2.5 mg o dată pe zi, cu o doză de întreținere între 2.5 mg și 20 mg o dată pe zi. Pacienții care suferă de scăderea funcției hepatice ar trebui să urmeze aceleași recomandări de dozare. De asemenea, trebuie avută prudență atunci când se determină doza adecvată de bisoprolol pentru a administra pacienților cu antecedente de astm bronșic, boală bronhospastică, insuficiență cardiacă, boală vasculară periferică sau diabet, în special în doze mai mari de 20 mg pe zi.
Întreruperea acestui medicament trebuie efectuată treptat și sub supraveghere medicală atentă. Au existat mai multe cazuri de exacerbare a anginei, precum și atacuri de cord bruște și aritmii ventriculare după încetarea bruscă a tratamentului. Aceste riscuri sunt și mai pronunțate la pacienții cu boală coronariană.