Antiandrogenii sunt antagonişti ai receptorilor hormonali. Acești compuși funcționează prin blocarea efectelor biologice ale androgenilor sau hormonilor sexuali masculini, prin obstrucția sau competiția pentru locurile de legare a celulelor. Prin inhibarea capacității de legare a testosteronului, acești antagoniști androgeni determină o reducere a producției generale de testosteron în organism.
Medicii prescriu antiandrogeni pentru a trata o varietate de probleme, inclusiv cancerul de prostată, acneea și chelie masculină. Au demonstrat succes în tratamentul sindromului ovarian polichistic (PCOS) și sunt utilizate în mod obișnuit pentru a ameliora simptomele de hirsutism sau creșterea excesivă a părului. Ele sunt folosite de femeile transsexuale în timpul terapiei de schimbare a sexului și pentru a trata tulburările sexuale masculine. Unele programe înregistrate pentru delincvenți sexuali administrează antiandrogeni infractorilor pentru a reduce dorința sexuală și riscul de recidivă.
În timpul tratamentului cancerului de prostată, antiandrogenii scad producția de testosteron. Antagoniştii receptorilor hormonali sunt adesea administraţi înainte şi după radioterapie. Atunci când sunt combinate cu alte terapii hormonale, antiandrogenii încetinesc progresia cancerului de prostată și pot ameliora durerea dacă cancerul s-a răspândit la oasele din apropiere. Cercetările au arătat că utilizarea antagoniștilor de androgeni crește rata de supraviețuire pentru bărbații care au fost diagnosticați cu cancer de prostată.
Există două tipuri de acești antiandrogeni: puri sau nesteroidieni și steroidieni. Flutamida este un exemplu de antiandrogen pur. Este unul dintre medicamentele principale prescrise în timpul tratamentului pentru cancerul de prostată și scade nivelul de androgeni în exces la femeile cu SOP.
Spironolactona este clasificată ca un antagonist androgenic steroidian. Acest diuretic este prescris în mod obișnuit în tratamentul hirsutismului. Femeile care suferă de PCOS experimentează adesea o reducere cu succes a simptomelor lor de acnee sau căderea părului. Când se administrează bărbaților, acest medicament nu trebuie însoțit de suplimente de potasiu pentru a scădea riscul de hiperkaliemie sau niveluri anormal de ridicate de potasiu în sânge.
Ketoconazolul, un alt antiandrogen prescris în mod obișnuit, funcționează ca un antifungic cu spectru larg. Medicamente precum finasterida și dudasterida tratează chelie masculină. Alți antiandrogeni steroizi sintetici sunt incluși în pilulele contraceptive.
Efectele secundare cauzate de tratamentul antiandrogeni includ greață, diaree, scăderea apetitului sexual, dificultăți de erecție, număr scăzut de celule roșii din sânge, mărirea sânilor și probleme hepatice. Utilizarea pe termen lung poate duce la osteoporoză, o boală care face ca oasele să devină fragile și să se rupă cu ușurință.
Antiandrogenii sunt absolut contraindicați în timpul sarcinii. Cercetările arată în mod clar că fetușii de sex masculin expuși la antagoniști de androgeni în uter suferă demasculinizare permanentă. Efectele secundare observate din studiile privind ratele masculine includ malformații genitale, cum ar fi hipospadias și falus despicat, glande accesorii sexuale absente sau reduse și reținerea mameloanelor.