Blocanții sau antagoniștii H2 sunt medicamente dezvoltate la mijlocul secolului al XX-lea, care sunt în esență antihistaminice specializate, care ajută la reducerea acidului din stomac. Patru dintre aceste medicamente sunt acum disponibile fără rețetă în multe regiuni: cimetidină (Tagamet®), famotidină (Pepcid®), nizatidină (Axid®) și ranitidină (Zantec®). Sunt utile în tratamentul indigestiei ocazionale sau a afecțiunilor precum boala de reflux gastrointestinal (GERD) și au o incidență scăzută a efectelor secundare. Blocanții H20 pot avea, de asemenea, unele utilizări off-label.
După cum sugerează și numele, blocanții H2 „blochează” modul în care celulele parietale din stomac sunt afectate de producția de histamină de către organism, modificând producția de acid în stomac, ceea ce reduce nivelul de acid. Antihistaminicele obișnuite, cum ar fi difenhidramina (Benadryl®) nu se comportă în același mod. Diferența este, în principal, că antagoniștii H2 au acțiune specifică asupra receptorilor antihistaminici care sunt localizați în stomac, pe care oamenii de știință care au dezvoltat aceste medicamente i-au etichetat drept receptori H2, diferențiându-i astfel de receptorii H1 care acționează în timpul reacțiilor alergice. Prin blocarea funcției receptorilor H2, stomacul produce niveluri de acid în mod corespunzător mai scăzute.
Când blocantele H2 au fost vândute pentru prima dată în anii 1970 pe bază de rețetă, Tagamet® a fost primul medicament care a devenit disponibil. A fost relativ eficient, dar medicamentele de mai târziu, în special ranitidina, s-au dovedit a fi mai eficiente în reducerea acidului și au avut mai puține efecte secundare generale. Utilizarea continuă a acestor medicamente pentru a trata lucruri precum arsuri la stomac ocazional, indigestie sau GERD, a arătat că majoritatea au o incidență destul de scăzută a efectelor secundare, iar majoritatea țărilor s-au simțit confortabil să elibereze în cele din urmă aceste medicamente în formă fără prescripție medicală.
Pentru afecțiuni precum GERD, blocanții H2 au devenit în cele din urmă mai puțin preferați odată cu dezvoltarea unei alte clase de medicamente numite inhibitori ai pompei de protoni (IPP), care au un efect mai curativ asupra leziunilor esofagului care pot fi cauzate de refluxul acid pe termen lung. și poate oferi o ameliorare mai lungă a simptomelor. Când sunt utilizați blocanți H2, aceștia trebuie administrați în mod normal de două până la trei ori pe zi pentru a asigura o acțiune consistentă de blocare a acidului, dar mulți IPP sunt utilizați doar o dată pe zi.
Determinarea exactă a interacțiunilor medicamentoase, a contraindicațiilor sau a efectelor adverse ale blocantelor H2 este o provocare, deoarece fiecare medicament este diferit. Cei care intenționează să ia un antagonist H2 ar trebui să se consulte cu un medic sau cu un farmacist pentru a se asigura că medicamentul este adecvat pe baza tuturor afecțiunilor medicale sau medicamentelor utilizate. Blocanții H2 mai vechi, cum ar fi Tagamet®, tind să aibă cel mai puternic profil de efecte secundare, în timp ce persoanele care folosesc medicamente mai noi precum ranitidina pot avea mai puține efecte secundare. În general, toate aceste medicamente pot provoca simptome, deși acestea sunt rare, cum ar fi suprimarea apetitului, greață, diaree, pierderea libidoului, disfuncție erectilă și confuzie.
Una dintre utilizările off-label ale unora dintre antagoniştii H2 este ca suprimant apetitului pentru dietă. Cimetidina sau altele pot fi luate înainte de mese în doze mai mari decât cele normale, dar există puține indicii că acest lucru este eficient. Ranitidina este de asemenea folosită ocazional pentru a trata urticaria alergică, deoarece, spre deosebire de antihistaminice tradiționale, nu provoacă somnolență semnificativă.