Caspazele sunt un grup complex de enzime care provoacă apoptoza, cunoscută și sub numele de moarte celulară programată. Un grup natural de enzime inhibitoare de caspază sunt activate prin scindarea unei clase suplimentare de caspaze. Un alt tip de inhibitor găsit în mod natural este cel al virușilor care îi folosesc ca parte a procesului lor de infecție. Cercetătorii folosesc adesea inhibitori de caspază în studiile de biologie celulară și biochimie pentru a încerca să inhibe un anumit tip de caspază pentru a vedea efectele asupra morții celulare în absența activității sale. Astfel de inhibitori sunt, de asemenea, de interes ca potențiale medicamente clinice.
Importanța extraordinară a caspazelor le-a făcut ținta unui volum imens de cercetări în biochimie și biologie celulară. Este o abordare foarte comună în enzimologie de a folosi un inhibitor împotriva unei anumite enzime și apoi de a căuta modificări odată ce enzima studiată nu mai are activitate. Unii inhibitori sunt obținuți din surse naturale, în timp ce alții sunt special conceputi pentru a viza enzimele specifice. Există o gamă largă de inhibitori de apoptoză disponibili comercial.
Mulți inhibitori naturali de enzime sunt lanțuri scurte de aminoacizi, cunoscute sub numele de peptide. Domeniul peptidomimeticii permite sinteza compușilor care sunt similari structural cu peptidele naturale, dar au și caracteristici neobișnuite. Un grup de inhibitori de caspază are o secvență care este scindată de anumite caspaze. Este cuplat la o etichetă fluorescentă, astfel încât activitatea enzimei poate fi detectată atunci când caspaza particulară este activă.
Folosind astfel de teste, s-a crezut că grupurile de inhibitori de caspază sunt specifice pentru formele individuale de caspaze studiate. Cercetările detaliate care utilizează acești inhibitori au descoperit că mulți dintre compuși nu erau atât de specifici cum se credea anterior. La concentrațiile utilizate în testele în experimentele de biologie celulară, s-au găsit, de asemenea, inhibate și alte forme de caspaze care nu erau enzima țintă. Cercetările care indică efectele considerate a fi datorate unei anumite caspaze au trebuit să fie reevaluate.
O serie de inhibitori diferiți de caspază au fost testați în studii clinice pentru o varietate de afecțiuni. Rezultatele au fost promițătoare atunci când persoanele cu leziuni hepatice au fost tratate cu un astfel de inhibitor și a întârziat moartea celulelor hepatice. Un alt exemplu este cel al pacienților care au suferit tăierea oxigenului și sângelui la creier. S-a descoperit că utilizarea experimentală a unui inhibitor de caspază ajută la prevenirea leziunilor tisulare în astfel de cazuri.
Moartea celulară programată poate fi un mecanism de apărare pentru a ucide celulele, mai degrabă decât a le face să fie infectate de microorganisme. Anumite tipuri de virusuri, cum ar fi variola vacilor, folosesc inhibitori de caspază pentru a preveni apoptoza celulelor țintă. Acest lucru le permite să invadeze cu succes celulele.