Ο μεταβολισμός των φαρμάκων, που είναι η βιοχημική μετάφραση των φαρμακευτικών προϊόντων από συστήματα εσωτερικών οργάνων του ανθρώπου, μπορεί να παρεμποδιστεί ή να επιταχυνθεί από πολλούς παράγοντες. Ο τροποποιημένος μεταβολισμός των φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα, η οποία είναι υπερβολική ενεργοποίηση της χημικής ένωσης, ή αποτοξίνωση, η οποία είναι υπερβολική απενεργοποίηση. Αυτές οι διεργασίες μπορεί να προκληθούν από παράγοντες όπως η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα, η παθογένεση και η αναστολή ορισμένων ενζυματικών οδών. Η πλειονότητα του μεταβολισμού του φαρμάκου λαμβάνει χώρα στο ήπαρ — άλλες λιγότερο ενεργές θέσεις υπάρχουν στον γαστρεντερικό σωλήνα, τους πνεύμονες και τα νεφρά. Για το λόγο αυτό, μελέτες που έγιναν σε παράγοντες που είναι γνωστό ότι παρεμβαίνουν στο μεταβολισμό των φαρμάκων επικεντρώνονται σε αυτά τα συστήματα, ιδιαίτερα.
Η απορρόφηση και η επακόλουθη βιοδιαθεσιμότητα των δραστικών ενώσεων του φαρμάκου είναι συχνά η πρώτη παρέμβαση που λαμβάνεται υπόψη κατά τη μελέτη του μεταβολισμού του φαρμάκου. Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα υπαγορεύουν πόσο γρήγορα και σε ποιο επίπεδο ένα φάρμακο φτάνει στο όργανο-στόχο του. Από αυτή την άποψη, αυτές οι διεργασίες επηρεάζουν σε μεγάλο βαθμό τον ρυθμό με τον οποίο λαμβάνει χώρα ο μεταβολισμός του φαρμάκου. Η ακατάλληλη απορρόφηση μπορεί να προκληθεί από ασθένειες ή δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα. μπορεί επίσης να ποικίλλει λόγω της φαρμακολογικής μεθόδου χορήγησης ενός φαρμάκου. Οι μέθοδοι χορήγησης που απαιτούν τη διέλευση του φαρμάκου από το στομάχι, για παράδειγμα, μπορεί να επηρεαστούν από τον ειδικό ρυθμό απορρόφησης από τον ασθενή. Οι ασθενείς που έχουν οξύτητα στομάχου χαμηλότερη από το κανονικό pH μπορεί να έχουν πρόβλημα στην απορρόφηση πολλών φαρμακευτικών ενώσεων.
Τα τρόφιμα και άλλα φάρμακα μπορεί μερικές φορές να επηρεάσουν τα ποσοστά απορρόφησης επίσης. Για παράδειγμα, τα τρόφιμα πλούσια σε φυτικές ίνες έχουν την τάση να συνδέονται με πολλές ενώσεις, εμποδίζοντας την απορρόφησή τους με κανονικούς ρυθμούς. Τα καθαρτικά και τα διουρητικά που χορηγούνται χωρίς ιατρική συνταγή μπορεί να επηρεάσουν την ποσότητα του ενεργού φαρμάκου που παραμένει στο σύστημα, προσδιορίζοντας την αποτελεσματικότητά του μετά τον μεταβολισμό. Οι ενζυμικές οδοί, καθοριστικές για το μεταβολισμό των φαρμάκων, μπορούν να παρεμποδιστούν από ορισμένες τροφές και άλλα φάρμακα που συνταγογραφούνται στον ασθενή. Σε αυτές τις περιπτώσεις, χημικές ουσίες που είναι εγγενείς στα τρόφιμα, όπως το γκρέιπφρουτ, για παράδειγμα, χρησιμοποιούν το ίδιο ένζυμο για το μεταβολισμό που κάνουν πολλά φάρμακα. Εάν η τροφή και το φάρμακο ληφθούν ταυτόχρονα, ο μεταβολισμός του φαρμάκου μπορεί να ανασταλεί σημαντικά.
Εντός του ήπατος, ένα οργανίδιο γνωστό ως τραχύ ενδοπλασματικό δίκτυο ενδείκνυται στον αρχικό μεταβολισμό των φαρμάκων. Καθώς το φάρμακο περνά σε αυτό το σύστημα, λαμβάνουν χώρα τα αρχικά στάδια του μεταβολισμού του φαρμάκου. Αυτή η φάση ονομάζεται πρώτο πέρασμα του φαρμάκου, αναφερόμενο στο πρώτο πέρασμα του από το όργανο του κύριου μεταβολισμού, το ήπαρ. Οποιαδήποτε μηχανική δυσλειτουργία ή ασθένεια που υπάρχει στο ήπαρ μπορεί να επηρεάσει το μεταβολισμό του φαρμάκου με το πρώτο πέρασμα.