Η προμεθαζίνη είναι ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων αλλεργιών, ναυτίας και αϋπνίας και μερικές φορές χρησιμοποιείται ως αντιεμετικό. Διατίθεται σε από του στόματος, ενέσιμα και ορθικά σκευάσματα. Σε ορισμένες χώρες απαιτείται συνταγή από γιατρό, ενώ σε άλλες διατίθεται ως σκεύασμα χωρίς ιατρική συνταγή.
Τα συμπτώματα των αλλεργιών περιλαμβάνουν καταρροή, φτάρνισμα, ροή ματιών και φαγούρα λόγω δερματικής αντίδρασης. Αυτό προκαλείται κυρίως από την απελευθέρωση ισταμίνης ως απόκριση σε αλλεργιογόνα όπως γύρη, τρίχες ζώων, φάρμακα ή τρόφιμα στα οποία ο ασθενής είναι αλλεργικός. Η προμεθαζίνη δρα για να αναιρεί αυτά τα αποτελέσματα αναστέλλοντας τους υποδοχείς ισταμίνης. Είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής των υποδοχέων Η1 και αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός δράσης του.
Σε σοβαρές περιπτώσεις αλλεργίας, το στήθος μπορεί να κλείσει λόγω αυξημένων βρογχικών εκκρίσεων. Πρόκειται για μια επείγουσα ιατρική κατάσταση και απαιτεί επείγουσα ιατρική φροντίδα. Η προμεθαζίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε αυτή την οξεία κατάσταση στο νοσοκομείο, ως μέρος της θεραπείας. Οι ασθενείς με γνωστές αλλεργίες θα πρέπει να φορούν ένα βραχιόλι που να αναφέρει τις αλλεργίες τους και θα πρέπει να έχουν πάντα μαζί τους ένα αντιισταμινικό όπως η προμεθαζίνη.
Η προμεθαζίνη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, επομένως θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση ή η εργασία με βαριά μηχανήματα κατά τη λήψη της. Αυτό το αποτέλεσμα χρησιμοποιείται θεραπευτικά σε ορισμένες περιπτώσεις για τη θεραπεία της αϋπνίας και ως συμπληρωματικό καταπραϋντικό και αγχολυτικό παράγοντα πριν από την επέμβαση. Λόγω της καταπραϋντικής του δράσης, δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) ή αλκοόλ.
Έχει επίσης αντιεμετικές ιδιότητες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ναυτίας. Όπως με κάθε φάρμακο, η χρήση της προμεθαζίνης για οποιαδήποτε από αυτές τις ενδείξεις θα πρέπει να συζητηθεί με έναν ιατρό. Θα λάβουν υπόψη το ιατρικό ιστορικό του ασθενούς, τα συγχορηγούμενα φάρμακα και άλλους παράγοντες, όπως εγκυμοσύνη, επιθυμητή εγκυμοσύνη ή γαλουχία.
Η προμεθαζίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των δύο ετών και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε παιδιά άνω των δύο ετών και μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση. Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χορηγούνται συνδυαστικά προϊόντα, όπως σκευάσματα για το κρυολόγημα και τη γρίπη, καθώς ορισμένα μπορεί να περιέχουν προμεθαζίνη ως συστατικό. Έχουν αναφερθεί αναφορές αναπνευστικής καταστολής, ακόμη και θανάτου, πιθανώς λόγω χρήσης προμεθαζίνης σε μικρά παιδιά.
Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται από την ένδειξη. Ορισμένοι πάσχοντες από χρόνια αλλεργία χρειάζονται μακροχρόνια αντιισταμινικά καθ’ όλη τη διάρκεια της περιόδου αλλεργίας. Σε περίπτωση προεγχειρητικής καταστολής, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία εφάπαξ δόση. Για την ασθένεια κίνησης, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο κατά τη διάρκεια του ταξιδιού. Η σωστή δοσολογία και διάρκεια μπορεί να καθοριστεί από τον ιατρό.