Η υψηλή χοληστερόλη είναι μια από τις κύριες αιτίες καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και άλλων σημαντικών αρτηριακών παθήσεων μεταξύ των μεσήλικων και των ηλικιωμένων. Εκτός από τη διατήρηση μιας υγιεινής διατροφής και ρουτίνας άσκησης, η λήψη συνταγογραφούμενων φαρμάκων μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης και στην πρόληψη της απόφραξης των αρτηριών. Οι αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA, που ονομάζονται επίσης στατίνες, έχει βρεθεί ότι είναι πολύ αποτελεσματική στην διακοπή της σύνθεσης των νέων χοληστερόλης στο σώμα και την ενίσχυση της ικανότητας του ήπατος να αφαιρέσει υπάρχουσες καταθέσεις από την κυκλοφορία του αίματος.
Τα κύτταρα του σώματος περνούν από μια διαδικασία πολλαπλών σταδίων όταν συνθέτουν φυσική χοληστερόλη. Το πρώτο βήμα εκκινεί από ένα ένζυμο που ονομάζεται 3-υδροξυ-3-μεθυλγλουταρυλ συνενζύμου Α (HMG-CoA) αναγωγάσης. Το ένζυμο πυροδοτεί χημικές και φυσικές αποκρίσεις που τελικά οδηγούν στην παραγωγή λιπιδίων. HMG-CoA αναστολείς λειτουργούν με αποκλεισμό της δραστικότητας του ενζύμου, σταματώντας έτσι την παραγωγή της χοληστερόλης πριν καν αρχίσει.
Οι αναστολείς της αναγωγάσης HMG-CoA έχουν επίσης αντίκτυπο στην υπάρχουσα χοληστερόλη. Όταν το συκώτι αισθάνεται ότι η φυσική παραγωγή μειώνεται, αρχίζει να αντλεί τη διατροφική χοληστερόλη από την κυκλοφορία του αίματος για να αναπληρώσει την αντιληπτή ανεπάρκεια. Με τη δίαιτα και την άσκηση εκτός από τη λήψη φαρμάκων, τόσο τα φυσικά λιπίδια όσο και η διατροφική χοληστερόλη μπορούν να μειωθούν σημαντικά.
Είναι πιθανό να εμφανιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες κατά τη λήψη αναστολέων αναγωγάσης HMG-CoA. Τα πιο κοινά προβλήματα περιλαμβάνουν διάρροια, κοιλιακό άλγος, κράμπες στο στομάχι, ζαλάδες και πονοκεφάλους, αν και τα προβλήματα είναι συνήθως ήπια και υποχωρούν σε λίγες ώρες. Μερικοί άνθρωποι εμφανίζουν επίσης ελαφρούς πυρετούς, μυϊκές κράμπες και αισθήματα αδυναμίας ή κόπωσης μετά τη λήψη μιας δόσης. Η αϋπνία, η στυτική δυσλειτουργία και οι αλλεργικές αντιδράσεις είναι πιθανές αλλά σπάνιες.
Ένας γιατρός μπορεί να προσδιορίσει εάν οι αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA είναι μια καλή θεραπευτική επιλογή μετά από διεξοδική φυσική εξέταση. Οι περισσότεροι γιατροί προτείνουν ότι τα άτομα που διατρέχουν κίνδυνο επιπλοκών με υψηλή χοληστερόλη προσπαθούν να κάνουν αλλαγές στον τρόπο ζωής τους προτού συνταγογραφήσουν φάρμακα. Η αποφυγή του καπνίσματος, των λιπαρών τροφών και του αλκοόλ κατά την τακτική άσκηση αρκούν για τη μείωση της χοληστερόλης σε πολλούς ανθρώπους. Εάν τα προβλήματα επιμένουν, μπορεί να χορηγηθεί χαμηλή αρχική δόση φαρμάκου για να διαπιστωθεί εάν έχει αποτέλεσμα.
Οι συχνοί έλεγχοι είναι σημαντικοί κατά την έναρξη ενός κύκλου θεραπείας με αναστολείς αναγωγάσης HMG-CoA, ώστε ο γιατρός να μπορεί να καθορίσει την καλύτερη δόση και να συνεχίσει να παρακολουθεί τα αποτελέσματα. Οι περισσότεροι ασθενείς λαμβάνουν οδηγίες να λαμβάνουν ένα δισκίο ή κάψουλα ημερησίως, συνήθως πριν τον ύπνο. Εάν τα επίπεδα χοληστερόλης αποτύχουν να φτάσουν στα φυσιολογικά επίπεδα μετά από αρκετούς μήνες, άλλα φάρμακα ή χειρουργικές επεμβάσεις μπορεί να εξεταστούν για την πρόληψη δυνητικά απειλητικών για τη ζωή επιπλοκών.