Η βασική ιδέα πίσω από το συστημικό εντομοκτόνο είναι η επίθεση στα έντομα απευθείας μέσω των ζωντανών πηγών τροφής τους χωρίς να βλάψει το είδος του ξενιστή με κανέναν τρόπο. Για παράδειγμα, το εντομοκτόνο μπορεί να εμποτιστεί στη βρωμιά έτσι ώστε ένα φυτό να το καταναλώσει. Μόλις καταναλωθεί, το εντομοκτόνο γίνεται ουσιαστικά μέρος του φυτού και όταν τα έντομα επιτεθούν, θα καταπιούν και το δηλητήριο. Αυτή η μέθοδος ελέγχου παρασίτων μπορεί να είναι πολύ αποτελεσματική, αλλά μερικοί άνθρωποι ανησυχούν ότι θα μπορούσε να βλάψει το περιβάλλον.
Υπάρχουν μερικοί διαφορετικοί τρόποι για να λειτουργήσει το συστηματικό εντομοκτόνο. Μερικές φορές οι ουσίες έχουν σχεδιαστεί για να σκοτώνουν έντομα και παράσιτα και μερικές φορές είναι περισσότερο αποτρεπτικός. Για παράδειγμα, ορισμένα συστηματικά δηλητήρια μπορεί να προκαλούν ενόχληση στα παράσιτα μόνο όταν τρώνε, κάτι που θα μπορούσε να τα κάνει να διστάζουν να φάνε από παρόμοια φυτά στο μέλλον ή τουλάχιστον να τα αναγκάσουν να φύγουν βραχυπρόθεσμα και να τρέφονται μόνο για πολύ μικρά διαστήματα.
Το συστηματικό εντομοκτόνο συχνά διαρκεί για εβδομάδες ή μήνες χωρίς να χρειάζεται να γίνει άλλη θεραπεία. Τελικά, ο φυσικός μεταβολισμός του ξενιστή θα ξεπλύνει γενικά το δηλητήριο από το σύστημά του και τότε συνήθως απαιτείται άλλη θεραπεία. Με αυτόν τον τρόπο, οι συστημικές λύσεις μπορούν να είναι πολύ καλύτερες από τα συμβατικά φυτοφάρμακα, πολλά από τα οποία μπορούν να ξεπλυθούν σε μια απλή καταιγίδα ή να παρασυρθούν από τους ισχυρούς ανέμους.
Το συστηματικό εντομοκτόνο είναι κυρίως γνωστό για τη χρήση του σε φυτά, αλλά μερικές φορές χρησιμοποιείται και σε ζώα. Για παράδειγμα, υπάρχουν συστηματικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε σκύλους και γάτες που απαλλάσσουν τους ψύλλους. Αυτά συχνά λειτουργούν πολύ καλά, αν και μπορεί να υπάρχουν παρενέργειες. Οι χημικές ουσίες χρησιμοποιούνται επίσης μερικές φορές σε βοοειδή για να βοηθήσουν με ορισμένα παράσιτα.
Μερικοί αγρότες αποφεύγουν να χρησιμοποιούν συστημικά φυτοφάρμακα σε καλλιέργειες τροφίμων φοβούμενοι ότι θα βλάψουν τον άνθρωπο, αλλά άλλοι τα χρησιμοποιούν ούτως ή άλλως. Στην πραγματικότητα, η χρήση αυτών των φυτοφαρμάκων θεωρείται σχετικά κοινή για καλλιέργειες τροφίμων. Έχουν πραγματοποιηθεί δοκιμές για να προσδιοριστεί η ασφάλεια των χημικών ουσιών, αλλά ορισμένοι ειδικοί δεν εμπιστεύονται τα αποτελέσματα και ανησυχούν ότι οι άνθρωποι μπορεί να βλάψουν εν αγνοία τους από τη μακροχρόνια χρήση.
Ένας άλλος πιθανός κίνδυνος του συστημικού φυτοφαρμάκου είναι ότι μπορεί να είναι πολύ αποτελεσματικό. Ορισμένοι ειδικοί ανησυχούν ότι αυτά τα εντομοκτόνα μπορεί να εξαλείψουν ολόκληρους πληθυσμούς εντόμων, κάτι που θα μπορούσε να έχει μακροπρόθεσμες συνέπειες για το οικοσύστημα. Για παράδειγμα, μερικοί άνθρωποι ανησυχούν ότι ορισμένα είδη πτηνών, που ευδοκιμούν στα έντομα, μπορεί να απειληθούν έμμεσα.