P450 se referă la o familie de proteine metabolice numite enzime citocrom P450; sunt responsabili pentru descompunerea drogurilor în interiorul organismului. Inhibitorii P450 încetinesc sau opresc acțiunea chimică a enzimei citocromului P450, de obicei, legându-se cu enzima înainte ca aceasta să-și poată face treaba. Se știe că anumite medicamente sunt inhibitori P450, dar unele alimente pot inhiba și aceste enzime. Este util în unele cazuri să inhibați în mod intenționat enzimele P450, deoarece acestea descompun unele medicamente înainte ca medicamentul să funcționeze. În alte cazuri, medicamentele și alimentele care inhibă funcția enzimelor trebuie evitate, astfel încât un medicament să se descompună suficient de repede și să nu se acumuleze în organism.
Concentrații mari de enzime citocrom P450 se găsesc în ficat, dar pot fi găsite în multe alte organe, precum rinichii și tractul digestiv. Aceste enzime încep procesul de descompunere a multor substanțe diferite care ar putea deveni toxice dacă nu sunt excretate prin urină sau bilă. Substanțele includ medicamente, droguri ilegale, hormoni steroizi și alte molecule organice.
O gamă largă de medicamente acționează ca inhibitori ai P450. Această inhibiție – împreună cu efectul opus, inducția – este cea care este responsabilă pentru majoritatea problemelor de interacțiune cu medicamentele și poate determina ca unele medicamente să ajungă la niveluri toxice în organism. Multe antidepresive precum Prozac, Zoloft și Luvox sunt inhibitori ai anumitor enzime P450, împreună cu Tagemet, Cipro, Benadryl și o listă lungă de alte medicamente. Consumul de grepfrut, suc de grepfrut, fructe stelate, creson și chiar utilizarea produselor din tutun inhibă și aceste enzime.
Unele medicamente nu mai sunt utilizate în Statele Unite din cauza efectelor secundare care pun viața în pericol cauzate de interacțiunile cu alte medicamente care sunt inhibitori P450. Exemplele includ Seldane, Hismanal, Propulsid. Un alt medicament, Posicor, a fost întrerupt deoarece el însuși este un inhibitor puternic al P450 care a reacționat periculos cu unele medicamente pentru inimă.
Un punct important este că unele medicamente sunt mai puțin eficiente devenind metabolizate mai repede, în timp ce alte medicamente sunt de fapt mai eficiente. Medicamentele deja sub formă chimică care sunt biologic active nu ameliorează simptomele la fel de bine dacă există activitate ridicată a citocromului P450. Ele pot funcționa mai bine dacă sunt luate cu inhibitori P450. Alte medicamente sunt luate într-o formă inactivă și sunt activate în primele etape de descompunere. Este posibil ca aceste medicamente să nu își îndeplinească bine funcția dacă pacientul ia și un inhibitor al citocromului P450.