Metabolismul medicamentelor, care este traducerea biochimică a produselor farmaceutice de către sistemele interne de organe umane, poate fi împiedicat sau accelerat de mai mulți factori. Metabolismul modificat al medicamentelor poate duce la toxicație, care este o activare exagerată a compusului chimic, sau la detoxicare, care este o supradezactivare. Aceste procese pot fi cauzate de factori precum absorbția și biodisponibilitatea, patogeneza și inhibarea anumitor căi enzimatice. Majoritatea metabolismului medicamentului are loc în ficat – alte locuri mai puțin active există în tractul gastrointestinal (GI), plămâni și rinichi. Din acest motiv, studiile efectuate asupra factorilor cunoscuți că interferează cu metabolismul medicamentelor se concentrează asupra acestor sisteme, în special.
Absorbția și biodisponibilitatea ulterioară a compușilor activi ai medicamentelor este de multe ori prima interferență luată în considerare atunci când se studiază metabolismul medicamentului. Absorbția și biodisponibilitatea dictează cât de repede și la ce nivel un medicament ajunge la organul său țintă. În acest sens, aceste procese afectează foarte mult rata la care are loc metabolismul medicamentelor. Absorbția necorespunzătoare poate fi cauzată de boli sau funcționarea defectuoasă a tractului gastrointestinal; poate varia si datorita metodei farmacologice de administrare a unui medicament. Metodele de administrare care necesită trecerea medicamentului prin stomac, de exemplu, pot fi afectate de rata specifică de absorbție de către pacient. Pacienții care au o aciditate a stomacului mai mică decât un pH normal pot avea probleme cu absorbția multor compuși ai medicamentelor.
Alimentele și alte medicamente pot interfera uneori și cu ratele de absorbție. De exemplu, alimentele bogate în fibre au tendința de a se lega de mulți compuși, împiedicându-le să fie absorbite la ritmuri normale. Laxativele și diureticele fără prescripție medicală pot afecta cât de mult medicament activ rămâne în sistem, determinând eficacitatea acestuia după metabolizare. Căile enzimatice, cruciale pentru metabolismul medicamentelor, pot fi împiedicate de anumite alimente și alte medicamente pe care pacientul le prescriu. În aceste cazuri, substanțele chimice inerente alimentelor, cum ar fi grapefruitul, de exemplu, folosesc aceeași enzimă pentru metabolism pe care o fac multe medicamente. Dacă atât alimentele, cât și medicamentele sunt luate în același timp, metabolismul medicamentului poate fi inhibat semnificativ.
În interiorul ficatului, un organel cunoscut sub numele de reticul endoplasmatic aspru este indicat în metabolismul inițial al medicamentelor. Pe măsură ce medicamentul trece în acest sistem, au loc etapele inițiale ale metabolismului medicamentului. Această fază se numește prima trecere a medicamentului, referindu-se la prima trecere prin organul major al metabolismului, ficatul. Orice defecțiune mecanică sau boală prezentă în ficat poate afecta metabolismul medicamentului la prima trecere.