Ce sunt carbapenemele?

Carbapenemele sunt o clasă foarte puternică de antibiotice beta-lactamice care sunt înrudite structural cu penicilinele. Sunt antibiotice cu spectru larg și acționează împotriva bacteriilor gram-negative, gram-pozitive și a celor care cresc în absența oxigenului. Aceste medicamente sunt utilizate în general în cazurile de infecție cu mai multe tipuri de bacterii sau când bacteriile invazive sunt rezistente la alte tipuri de antibiotice. Există tulpini de bacterii care au dezvoltat o genă de rezistență la carbapeneme, alarmând comunitatea medicală cu temeri de un superbacteristic la nivel mondial.

Antibioticele beta-lactamice au toate o structură ciclică compusă din trei atomi de carbon și un atom de azot. Ele interferează cu sinteza peretelui celular bacterian interferând cu o etapă crucială a sintezei. Acești compuși blochează proteinele de legare a penicilinei (PBP). Acest lucru lasă slăbiți intermediarii peretelui celular bacterian. Păcălește celula să producă enzime care își degradează propriul perete celular, ucigând organismul.

Multe bacterii produc enzime care degradează antibioticele beta-lactamice. Astfel de enzime sunt cunoscute ca beta-lactamaze. Este o practică obișnuită să se prescrie acest tip de antibiotic cu un inhibitor de beta-lactamază, astfel încât bacteriile să nu poată degrada antibioticul. În cazul carbapenemelor, inhibitorul beta-lactamazei utilizat este cilastatina.

Există o serie de tipuri diferite de carbapeneme utilizate în practica clinică. Primul compus care a fost utilizat a fost imipenem, care este prescris în mod obișnuit cu cilastatină. Tipurile ulterioare de inhibitori nu trebuie utilizate cu acest inhibitor de beta-lactamaza. Acești compuși variază în ce PBP se leagă, ceea ce conferă o anumită selectivitate față de diferite tipuri de organisme. De exemplu, cei care inhibă PBP3 sunt specifici pentru agentul patogen oportunist Pseudomonas aeruginosa.

Carbapenemele sunt cele mai puternice antibiotice cunoscute, deoarece sunt capabile să conțină o gamă atât de diversă de infecții bacteriene. Ele sunt de obicei păstrate pentru a fi utilizate ca măsură de ultimă instanță, pentru a nu încuraja dezvoltarea rezistenței împotriva lor. Astfel de antibiotice sunt de obicei administrate intravenos în spitale.

Această clasă de antibiotice este capabilă să omoare majoritatea bacteriilor care produc inhibitori de beta-lactamaze, deoarece structura sa este ușor diferită de celelalte clase de antibiotice beta-lactamice. Cu toate acestea, s-au dezvoltat noi tulpini de bacterii enterice care poartă o genă de rezistență care le permite să degradeze beta-lactamaza carbapenemelor. Bacteriile enterice sunt bacterii gram-negative precum Escherichia coli. Noua genă de rezistență este cunoscută sub numele de NDM-1. Este o beta-lactamază cu un ion metalic ca cofactor și a fost izolat pentru prima dată în New Delhi, India. Prin urmare, numele reprezintă metalo beta-lactamaza din New Delhi.
O serie de pacienți din Regatul Unit au fost spitalizați cu tulpini de bacterii care conțin această genă de rezistență. Unii au murit. Majoritatea fuseseră în subcontinentul indian, în special pentru operații estetice. Alții și-au contractat boala de la alți pacienți din spital. Infecțiile au avut loc și în Statele Unite, Canada și alte câteva țări.

Nu există o altă clasă de antibiotice care să înlocuiască carbapenemele. Gena NDM-1 poate fi transferată între diferite tipuri de bacterii. Dacă ajunge într-o tulpină care este rezistentă la toate antibioticele și se răspândește ușor între pacienți, aceasta ar fi o amenințare serioasă pentru sănătatea umană.