Beta-blocantele, numiți și agenți de blocare beta-adrenergici, b-blocante sau antagoniști beta, sunt medicamente utilizate pentru o varietate de afecțiuni cardiovasculare. Beta-blocantele cardioselective diferă de beta-blocantele neselective prin țintirea receptorilor beta din celulele sistemului cardiovascular. Se crede că la doze mai mari, beta-blocantele cardioselective nu sunt absolut selective și s-ar putea lega, de asemenea, de receptorii din alte zone ale corpului. Prin legarea de beta-adrenoceptorii, beta-blocantele împiedică hormonii de stres norepinefrina și adrenalina să activeze receptorii. Anumite beta-blocante asigură o anumită activare parțială a receptorilor, în timp ce altele nu.
Atenololul, acebutololul și metoprololul sunt exemple de beta-blocante cardioselective. Esmololul, nebivololul și bisoprololul sunt, de asemenea, beta-blocante cardioselective. Aceste medicamente sunt utilizate în principal pentru tratarea hipertensiunii arteriale, dar sunt prescrise și pentru aritmii cardiace, prolaps de valvă mitrală, angină și alte afecțiuni. Studiile clinice au arătat că medicamentele beneficiază pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă. Beta-blocantele cardioselective încetinesc ritmul cardiac și acționează pentru a crește capacitatea sângelui de a transporta oxigen, ceea ce este util în tratarea acestei boli.
Prin scăderea debitului cardiac și reducerea ritmului cardiac, beta-blocantele atenuează hipertensiunea arterială. Acţionează prin blocarea efectelor epinefrinei, hormonului stresului, cunoscut şi sub numele de adrenalină, care măreşte ritmul cardiac şi debitul. Unele beta-blocante sunt și vasodilatatoare care scad tensiunea arterială prin creșterea diametrului arterelor, permițând sângelui să curgă cu mai puțină forță. Ele pot funcționa și în alte moduri, inclusiv scăderea unei enzime renale care ajută la reglarea tensiunii arteriale.
Efectele secundare raportate frecvent ale beta-blocantelor includ mâinile și picioarele reci și bătăile lente ale inimii. Frecvența cardiacă redusă poate provoca oboseală la unii pacienți. Beta-blocantele pot provoca, de asemenea, umflarea gleznelor și dureri articulare. Unii beta-blocante au o solubilitate mai mare în lipide și pot traversa bariera hemato-encefalică mai ușor decât cei care sunt mai solubili în apă. Acestea pot provoca reacții adverse ale sistemului nervos, inclusiv coșmaruri și alte simptome.
Preocupările cu privire la utilizarea beta-blocantelor cardioselective la pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) și alte boli reversibile ușoare până la moderate ale căilor respiratorii s-au dovedit a fi nefondate. Cercetările indică faptul că beta-blocantele cardioselective nu provoacă constricții și spasme bronșice la acești pacienți. Se crede că pacienții care au afecțiuni cardiovasculare, pe lângă problemele pulmonare, ar putea beneficia de utilizarea b-blocantelor. Deși în doze mari beta-blocantele cardioselective nu sunt exclusiv selective, cercetările au arătat că există puțin sau deloc efect negativ asupra simptomelor BPOC cu utilizarea pe termen scurt a acestor beta-blocante.