Un agonist de opiacee este orice substanță asemănătoare morfinei care produce efecte asupra corpului prin legarea de receptorul opiaceului al unei celule, o proteină specifică cu afinitate pentru componența sa chimică. Când se leagă de receptor, activează căile nervoase conexe care conduc la răspunsuri fiziologice unice. Unele efecte fiziologice comune ale agoniştilor opiacee includ sedarea, calmarea durerii şi depresia respiratorie. Există potenţiale locuri de legare a agoniştilor opiacee în creier, măduva spinării şi tractul gastrointestinal (GI). Locația diversă a locurilor de legare în corp duce la faptul că acești compuși prezintă efecte secundare sistemice semnificative atunci când sunt prescrise pentru tratament, cum ar fi constipația în tractul gastro-intestinal.
Dintre diferiții receptori de care se poate lega un agonist de opiacee, receptorul „mu” este cel mai cercetat și, la rândul său, cel mai cunoscut receptor de opiacee datorită abundenței sale în puternicul sistem limbic al creierului. Receptorii „mu” localizați în această regiune joacă un rol important în controlul experiențelor din spectrul durerii/plăcerii și a reacțiilor emoționale la stimuli. Acest fapt face ca agonistii opiaceelor sa fie prescrise in mod obisnuit medicamente pentru durerea moderata pana la severa. Răspunsurile fiziologice suplimentare ale agoniștilor opiacee care acționează asupra altor receptori îi fac un tratament adecvat pentru tusea necontrolată, spasmul bronșic și dependența/sevrajul de droguri opiacee. Combinarea unui agonist de opiacee cu un alt medicament, cum ar fi acetaminofenul, poate crește biodisponibilitatea acestuia în anumite circumstanțe.
Agoniştii opiaceelor pot fi „agonişti completi” sau „agonişti parţiali”. Un agonist care se leagă complet cu un receptor de opiacee produce întreaga gamă de reacții fiziologice asociate, în timp ce agoniştii care nu se leagă complet au un potenţial reactiv mai slab. Multe medicamente agoniste de opiacee concepute pentru a trata pacienții cu dependență de opiacee folosesc un agonist mai slab, cum ar fi metadona, pentru a elibera compusul de care organismul este dependent fizic, fără aportul euforic asociat cu un agonist mai complet. Acest lucru reduce simptomele inconfortabile de sevraj și, de asemenea, reduce pofta de substanță care dă dependență, care poate diminua comportamentul de căutare a drogurilor care a cauzat inițial dependența.
Deși majoritatea agoniștilor de opiacee produc efecte sistemice similare la doze comparabile, unele medicamente se leagă mai ușor de anumiți receptori. Acest lucru duce la diversitatea aplicațiilor clinice observate cu medicamentele opiacee. Unele opiacee, cum ar fi hidromorfona, sunt de natură mai euforică și sunt utilizate adesea în cazurile de durere severă asociată cu o boală terminală. Durata efectelor unui agonist de opiacee este luată în considerare, de asemenea, de către medicii prescriptori. Durerea cronică, de exemplu, este adesea tratată mai eficient cu un agonist de opiacee care are un timp de înjumătățire mai lung.