Un inhibitor de protează este un tip de medicament care este conceput pentru a interfera cu activitatea proteazei, un tip de enzimă folosit de mulți viruși pentru a se reproduce. Proteaza este utilizată în special de virusul imunodeficienței umane (HIV) pentru a se replica și este, de asemenea, implicată în replicarea hepatitei C. Prin dezvoltarea de medicamente care vizează proteaza, companiile farmaceutice pot comercializa produse care vor reduce încărcătura virală globală la pacienți. , chiar dacă nu pot vindeca infecțiile virale, iar o încărcătură virală redusă va ajuta pacientul să rămână mai sănătos.
Primul inhibitor de protează a fost aprobat pentru vânzare în 1995 și au urmat rapid câteva alte produse. Câteva exemple de inhibitori de protează de pe piață includ nelfinavir, saquinavir, rionavir și indinavir. Aceste medicamente sunt utilizate în mod clasic în terapia combinată cu alte medicamente și inhibitori suplimentari de protează pentru a ataca infecțiile virale; din 2009, inhibitorii de protează au fost aprobați doar pentru utilizare împotriva HIV. Aceste medicamente au fost, de asemenea, explorate ca potențiale tratamente experimentale pentru cancer, deoarece pot fi capabile să inhibe creșterea tumorilor canceroase.
Terapia combinată profită de mai multe medicamente care au efecte diferite pentru a crea un atac cu mai multe direcții. Prin combinarea unui inhibitor de protează cu un alt inhibitor de protează, riscul de a dezvolta tulpini virale rezistente este de asemenea redus. Deoarece proteaza se poate schimba de fiecare dată când un virus se replic, utilizarea inhibitorilor multipli asigură că mutațiile aleatoare care rezistă unei forme de inhibitor de protează vor fi eliminate de alta.
Utilizarea terapiei combinate pentru gestionarea infecției cu HIV necesită administrarea unui cocktail de medicamente care poate fi complicat și costisitor de gestionat. Pacienții trebuie să fie atenți când își iau toate medicamentele și să urmeze un program specific. Nerespectarea terapiei combinate expune pacientului riscul de a se îmbolnăvi și, de asemenea, ar putea contribui la generarea de tulpini de HIV rezistente la medicamente care ar putea fi transmise altora, îngreunând tratamentul HIV/SIDA în viitor.
Mai multe reacții adverse sunt asociate cu inhibitorii de protează. Una dintre cele mai grave este creșterea zahărului din sânge și dezvoltarea diabetului. Aceste medicamente au fost, de asemenea, implicate în toxicitatea ficatului, o problemă comună cu medicamentele care sunt luate în doze mari și pe termen lung, deoarece ficatul devine în cele din urmă incapabil să le proceseze. Un inhibitor de protează interferează, de asemenea, cu modul în care organismul procesează și stochează grăsimea, provocând o creștere a nivelului de colesterol și formarea de depozite neobișnuite de grăsime.