Cisteina proteaza este o enzimă care descompune lanțurile de aminoacizi care formează proteina cunoscută sub numele de polipeptide. Un inhibitor de cistein protează este o substanță care vizează această enzimă. S-a demonstrat că agenții patogeni folosesc cistein-proteaze în mecanismele lor de acțiune. Dovezile indică faptul că proteazele cisteină joacă un rol în proliferarea cancerului, osteoporoză, boala Alzheimer, artrită și infecții microbiene. Prin blocarea acestei enzime, un inhibitor de protează de cisteină ar putea fi un instrument important în efortul de a combate aceste afecțiuni.
Papaina, catepsina, caspaza și calpaina sunt cistein-proteazele primare găsite la plante și animale. Un inhibitor de cistein-protează este o proteină care poate ajuta la neutralizarea activității nedorite a cistein-proteazei. Unii dintre acești inhibitori blochează site-urile de protează pentru a preveni accesul, iar alții forțează enzima să se autodistrugă.
Celulele au mai multe strategii pentru a se proteja împotriva activității proteazei maligne. Inhibitorii apoptozei sunt o familie de proteine care interferează cu moartea celulară programată. Aceste proteine acționează ca inhibitori ai cistein-proteazei prin legarea de caspază și inhibarea funcționării acesteia. O serie de virusuri se bazează pe activitatea caspazei pentru a înflori.
Proteinele cistatinei sunt compuse dintr-un grup divers de inhibitori ai cistein-proteazei care protejează țesuturile de distrugerea cauzată de proteazele cisteină patogene. Cercetătorii au izolat primul inhibitor de cistein protează de acest tip dintr-un ou de găină. S-a demonstrat că cistatina inhibă cistein-proteazele papaină și catepsină.
O altă familie de proteine care acționează ca inhibitori de cistein protează sunt serpinele. Această clasă de proteine utilizează un mecanism unic asemănător sinuciderii pentru a inhiba papaina și catepsina. Serpinele recunosc, apoi se leagă de cistein-proteaze și își schimbă ireversibil structura. Această mutație împiedică proteaza să funcționeze normal. Oamenii de știință au identificat mai mult de trei duzini de proteine serpină în corpul uman.
Studiile au indicat că inhibitorii de protează de cisteină determină o reducere semnificativă a proliferării paraziților. Paraziții produc cistein proteaze care par să joace roluri în modularea invaziei și distrugerii țesutului. Natura rezistentă a unor paraziți i-a determinat pe cercetători să examineze o abordare diferită. Inhibitorii de cistein protează ar putea oferi un tratament alternativ pentru infecțiile parazitare rezistente la medicamente.
Cercetătorii au explorat potențiala utilizare a inhibitorilor de protează de cisteină pentru combaterea bolii Alzheimer. Acumularea anormală de peptide beta-amiloide în creier joacă un rol în progresia acestei afecțiuni. În studiile pe animale, inhibitorii de protează de cisteină au redus nivelul creierului de peptidă beta-amiloid cu până la 70 la sută prin blocarea catepsinei B. Acest efect are ca rezultat îmbunătățirea deficitelor de memorie asociate cu boala Alzheimer.