Chociaż istnieją setki różnych leków stosowanych w chemioterapii, wszystkie należą do kilku wspólnych kategorii. Środki alkilujące i inhibitory topoizomerazy atakują DNA komórek nowotworowych, powstrzymując je przed reprodukcją i spowalniając wzrost guza. Antymetabolity blokują zdolność komórek rakowych do wykorzystywania żywności jako energii i syntezy DNA. Podział komórek można zatrzymać za pomocą alkaloidów barwinka. Antybiotyki cytotoksyczne, znane również jako antracykliny, zakłócają syntezę RNA i reprodukcję DNA w komórkach.
Niektóre z głównych typów chemioterapii to środki alkilujące, w tym klasa leków znanych jako nitrozomoczniki. Leki te działają poprzez uszkadzanie DNA w komórkach rakowych, szczególnie w fazie syntezy, tak że nie są one zdolne do replikacji i rozprzestrzeniania się. Mogą być podawane pacjentom dożylnie lub w niektórych przypadkach mogą być przyjmowane doustnie. Leki w tej kategorii obejmują cyklofosfamid, cisplatynę i mechloretaminę.
Innym rodzajem substancji chemicznych często stosowanych w chemioterapii są inhibitory topoizomerazy. Podobnie jak środki alkalizujące, uszkadzają DNA komórek rakowych, niszcząc ich zdolność do reprodukcji. Główna różnica polega na tym, że inhibitory topoizomerazy działają podczas reprodukcji komórki, a nie po. Taksol i topotekan to leki tego typu, które podaje się głównie dożylnie.
Antymetabolity to inny rodzaj substancji chemicznej często stosowany w leczeniu kilku rodzajów raka. Naśladują purynę, substancję potrzebną do tworzenia DNA w fazie syntezy reprodukcji komórek. To powstrzymuje komórki rakowe przed normalnym rozwojem, uniemożliwiając im reprodukcję. Hamują również zdolność komórek rakowych do wykorzystywania składników odżywczych do wytwarzania energii. 6-merkaptopuryna i 5-fluorouracyl są przykładami tego typu leków chemioterapeutycznych, które można przyjmować doustnie lub podawać IV.
Inną grupą powszechnie stosowanych chemioterapii w chemioterapii są alkaloidy roślinne, szczególnie te znane jako alkaloidy barwinka. Substancje te działają na komórki rakowe podczas ich metafazy, wiążąc się z białkami niezbędnymi do pomyślnego podziału komórek. Zazwyczaj podawane przez IV, leki te obejmują winkrystynę i winblastynę.
Antracykliny, które są antybiotykami przeciwnowotworowymi, mogą być również stosowane podczas chemioterapii różnych nowotworów. Działają poprzez blokowanie syntezy RNA i zapobieganie ponownemu łączeniu się nici DNA, niszcząc zdolność raka do wzrostu i reprodukcji. Substancje chemiczne w tej kategorii obejmują mitoksantron, doksorubicynę i daunorubicynę. Leki te są zazwyczaj podawane dożylnie, ponieważ mogą mieć szkodliwy wpływ na tkanki inne niż krew.