Głównym czynnikiem wpływającym na dawkę warenikliny jest etap leczenia pacjenta. Wareniklina jest stosowana jako pomoc w rzucaniu palenia i jest rozpoczynana od małej dawki i poddawana działaniu przez kilka dni. Innym czynnikiem, który może mieć wpływ na dawkę warenikliny, jest dysfunkcja nerek, która może wymagać mniejszej dawki. W większości krajów wareniklina jest dostępna tylko na receptę przez lekarza i może być znana pod różnymi nazwami handlowymi, w zależności od producenta w różnych krajach.
Wareniklina pomaga rzucić palenie za pomocą dwóch głównych mechanizmów. Przede wszystkim stymuluje receptory nikotynowe w mózgu, które są tymi samymi receptorami, na które działa nikotyna z palenia papierosów, a tym samym zmniejsza objawy głodu i odstawienia. Blokuje również nikotynę i powstrzymuje ją przed oddziaływaniem na receptory, dzięki czemu przyjemność, jaką normalnie daje palenie, nie występuje.
Przepisując wareniklinę, lekarz dokładnie doradzi pacjentowi. Powinni ustalić datę zaprzestania palenia i przyjąć pierwszą dawkę warenikliny na tydzień lub dwa przed tą datą. Początkowa dawka warenikliny wynosi zwykle 0.5 mg raz dziennie, a po trzech dniach wzrasta do 0.5 mg dwa razy dziennie. Po siedmiu dniach leczenia dawkę warenikliny zwiększa się do 1 mg dwa razy dziennie. Jest to kontynuowane przez 12 tygodni, przy czym czasami przepisuje się drugi kurs, aby zwiększyć szansę na długotrwałą abstynencję od palenia.
Jak każdy lek, wareniklina może powodować u niektórych pacjentów działania niepożądane. Zgłoszone skutki uboczne obejmowały nudności, bóle głowy, bezsenność, dziwne sny i zawroty głowy, skutki uboczne żołądkowo-jelitowe i psychiatryczne skutki uboczne. Najlepiej unikać prowadzenia pojazdów i obsługi ciężkich maszyn, zwłaszcza na początku leczenia warenikliną. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych należy zasięgnąć porady lekarza i przerwać leczenie lub zastosować mniejszą dawkę warenikliny.
Podczas rozpoczynania leczenia warenikliną ważne jest, aby lekarz przepisujący był poinformowany o wszelkich innych lekach, które osoba przyjmuje, ponieważ mogą wystąpić interakcje. Obejmuje to produkty homeopatyczne, uzupełniające i dostępne bez recepty. Palenie może również mieć wpływ na dawkę innych leków, dlatego po zaprzestaniu palenia konieczne może być dostosowanie ich dawek w celu utrzymania kontroli terapeutycznej. Leczenie warenikliną może być przeciwwskazane u pacjentów z pewnymi chorobami podstawowymi, dlatego należy je również omówić z lekarzem, podobnie jak ciąża, ciąża pożądana i laktacja.